[發明專利]一種用于烏發的脂質體制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 202010972969.0
• 申請日: 2020-09-16
• 公開（公告）號: CN112245571A
• 公開（公告）日: 2021-01-22
• 發明（設計）人: 王哲;明磊國;王清霞
• 申請（專利權）人: 陜西中鴻科瑞再生醫學研究院有限公司
• 主分類號: A61K38/44
• 分類號: A61K38/44;A61K9/12;A61K9/127;A61K47/18;A61P17/00;A61K31/404;A61K33/34;A61K33/26;A61K33/30;A61K33/04;A61K33/06;A61K38/06;A61K38/10;A61K38/1
• 代理公司: 北京金宏來專利代理事務所(特殊普通合伙) 11641
• 代理人: 許振強

本發明涉及一種用于烏發的脂質體制劑及其制備方法，將黑色素、微量元素、恢復黑色素正常代謝的蛋白多肽成分、增強或修復毛囊基因的核酸成分、抗氧化相關基因和/或有益毛囊健康的細胞因子等高效制備成脂質體。采用脂質體包封蛋白質DNA等功效性生物大分子，可極大的提高其透皮吸收效率，有效促進毛囊黑色素正常代謝，維護頭皮毛囊健康，促進白發轉黑；有效成分尤其是生物大分子，被脂質體包裹后，透皮吸收效果和常溫保存穩定性得到很大提高，還可在皮膚表皮層蓄積，起到長效緩釋作用，提升局部藥物濃度，增強治療作用；該脂質體與人體內天然微囊的大小和結構類似，有親毛囊特性，靶向毛囊、起到促進烏發、維護頭皮健康的作用。

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，尤其涉及一種用于烏發的脂質體制劑及其制備方法。

背景技術

隨著年齡增長，人體發生生理性衰老，頭發由黑變白是一種自然衰老特征。但是，受到環境污染和工作、生活壓力影響，白發發生比例逐漸上升，并且明顯年輕化。過早出現的白發等毛發疾病嚴重影響個人形象以及社交活動。

白發因毛囊黑素細胞的黑色素生成與色素沉著出現障礙，與營養、遺傳、不良生活習慣、情緒、環境等多種因素有關。現代醫學目前能確認的白發的主要病變機制為毛囊黑素細胞增殖受到抑制，細胞內的酪氨酸酶活性降低，導致黑色素合成減少，從而產生白發。另外，維生素礦物質等營養成分缺乏，紫外線照射、不當飲食、燙染藥劑頻繁使用等諸多因素在頭皮中產生過量活性氧(ROS)，損傷DNA、蛋白質和脂質等功效性生物大分子，引起黑色素合成代謝功能障礙，導致白發癥狀。西醫目前對本病尚無特效療法，中醫方劑雖然較多，但沒有從毛囊黑素細胞的正常代謝、毛囊健康以及抗氧化應激衰老的角度去解決問題，所以效果并不顯著。

因為治療方法缺失，絕大多數患者不得不反復使用化學藥劑染發。而目前市場上銷售的大多為苯胺類染發劑，具有致敏性。輕者頭皮出現紅斑，瘙癢、灼熱，重者引發全身癥狀。經常使用染發劑，其中的強氧化劑會造成頭皮出現嚴重的氧化應激性衰老，破壞頭發的保護層、損傷頭皮和毛囊，導致發質變脆弱、大量白發出現，同時也增加了患癌的風險。

人的皮膚由表皮、真皮和皮下脂肪構成。表皮最外層是由數層角化細胞組成的角質層，能防止絕大部分微生物和有害物質的入侵，對人體起到保護作用。但也是阻礙美容產品中有效成分吸收的主要障礙。透皮給藥是將藥物涂抹或敷貼于皮膚表面的給藥方法。相比于口服或注射給藥途徑，透皮給藥能避免胃腸道刺激，局部給藥降低藥物毒副作用，提高安全性與療效。但是，由于皮膚角質層的存在，大多數藥物無法直接被人體吸收，達不到有效的滲透速率和滲透量，所以使用合適的方法提高藥物的透皮量成為關鍵。脂質體是磷脂雙分子膜包封水相形成的球型載體，結構與人體細胞膜類似，因此易與細胞膜融合，從而將內部包裹的組分送入細胞內部，極大的提高其內含物的組織穿透性能。蛋白質、DNA、維生素、礦物質等經脂質體包裹后，與游離狀態相比，透皮吸收比例顯著提高。脂質體可經毛囊途徑快速進入真皮層，通過毛干周圍的內根鞘細胞將包裹的有效成分迅速擴散到整個毛囊，從而發揮功效。脂質體應用于皮膚時，不僅可促進內容物穿透角質層，還可在表皮層和真皮層蓄積，長效緩釋，提高局部藥物濃度，極大的增強對患處的治療作用，減少對其他無關區域的副作用。將DNA等遺傳物質包裹于脂質體中，局部應用在人皮膚上，可成功轉染皮膚上生長期的毛囊細胞。轉染的基因可以選擇性進入毛母質細胞，轉錄表達，進而影響毛囊的生物學性狀，起到增強和修復的作用。

發明內容

本發明的目的在于，提供一種用于烏發的脂質體制劑及其制備方法，本發明將黑色素，黑色素代謝相關多肽，抗氧化相關基因、有益毛囊健康的細胞因子等高效制備成脂質體，生物大分子被脂質體包裹后，透皮吸收效果和常溫保存穩定性得到很大提高，還可起到長效緩釋作用，提升局部藥物濃度，增強治療作用，靶向毛囊、起到促進白發變黑、維護頭皮健康的作用。

本發明是通過以下技術方案來實現的：