[發(fā)明專利]取代炔基的噻唑酮啉基-N-芳基苯甲酰胺類化合物及其制備方法和應(yīng)用在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202010971434.1 | 申請日： | 2020-09-16 |
| 公開（公告）號： | CN114262305A | 公開（公告）日： | 2022-04-01 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 劉順英;鄧亞琦;李子;韋清華;董素珍;皮柔 | 申請（專利權(quán)）人： | 上海鴻恒生物醫(yī)藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D277/14 | 分類號： | C07D277/14;C07D417/04;C07D417/12;A61K31/426;A61K31/4439;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海德禾翰通律師事務(wù)所 31319 | 代理人： | 夏思秋 |
| 地址： | 200137 上海市*** | 國省代碼： | 上海;31 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 取代 噻唑 酮啉基 芳基苯 甲酰胺 化合物 及其 制備 方法 應(yīng)用 | ||
1.一種取代炔基的噻唑酮啉基-N-芳基苯甲酰胺類化合物或藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，其結(jié)構(gòu)分別如式(I)、式(II)所示：
其中，
Ar為芳基、芳雜環(huán)、烷基取代的芳基、鹵素取代的芳基、烷基取代的雜芳基、鹵素取代的雜芳基、三氟甲基取代的芳基、硝基取代的芳基、萘烷基、呋喃烷基、烯基、炔基、二苯烷基、二(4-溴苯基)烷基、三氟甲基取代的雜芳基、硝基取代的雜芳基；其中，所述芳雜環(huán)、雜芳基分別選自吲哚、苯并三氮唑、噻吩、呋喃、吡咯、雙內(nèi)酰胺，哌嗪、咪唑、惡唑、吡嗪；
R1為鹵素、烷氧基、烷基、硝基、氰基、三氟甲基、苯基、氫；
R2為烷基或氫；
R3為鹵素、烷氧基、烷基、硝基、氰基、三氟甲基、苯基、氫；
n＝0；1；2；3；4；5；6。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的取代炔基的噻唑酮啉基-N-芳基苯甲酰胺類化合物或藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，Ar為芳基、芳雜環(huán)、C1-C10烷基取代的芳基、鹵素取代的芳基、C1-C10烷基取代的雜芳基、鹵素取代的雜芳基、三氟甲基取代的芳基、硝基取代的芳基、萘甲基、呋喃甲基、烯丙基、炔丙基、二苯甲基、二(4-溴苯基)甲基、三氟甲基取代的雜芳基、硝基取代的雜芳基；其中，所述芳雜環(huán)、雜芳基分別選自吲哚、苯并三氮唑、噻吩、呋喃、吡咯、雙內(nèi)酰胺，哌嗪、咪唑、惡唑、吡嗪；
R1為鹵素、C1-C10烷氧基、甲基、乙基、異丙基、硝基、氰基、三氟甲基、苯基、氫；
R2為甲基或氫；
R3為鹵素、烷氧基、甲基、乙基、異丙基、硝基、氰基、三氟甲基、苯基、氫；
n＝1；2；3；4；5；6。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的取代炔基的噻唑酮啉基-N-芳基苯甲酰胺類化合物或藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，選自于以下：
3-(3-(3-乙炔基苯)-4-噻唑啉酮基)-N-(4-苯基丁基)苯甲酰胺；
3-(3-(2-甲氧基-5-乙炔基苯)-4-噻唑啉酮基)-N-(4-苯基丁基)苯甲酰胺；
3-(3-(2-甲基-4-乙炔基苯)-4-噻唑啉酮基)-N-(4-苯基丁基)苯甲酰胺；
3-(3-(2-甲基-4-乙炔基苯)-4-噻唑啉酮基)-N-(4-N-吲哚丁基)苯甲酰胺；
3-(3-(2-甲基-4-乙炔基苯)-4-噻唑啉酮基)-N-(4-N-吡唑丁基)苯甲酰胺；
3-(3-(3-乙炔基苯)-4-噻唑啉酮基)-N-(4-N-吡唑丁基)苯甲酰胺；
3-(3-(3-乙炔基苯)-4-噻唑啉酮基)-N-(4-N-苯基丙基)苯甲酰胺；
3-(3-(3-乙炔基苯)-4-噻唑啉酮基)-N-(4-N-苯基乙基)苯甲酰胺；
3-(3-(2-甲基-5-乙炔基苯)-4(5-甲基)-噻唑啉酮基)-N-(4-N-吲哚丁基)苯甲酰胺；
3-(3-(2-甲氧基苯)-4-噻唑啉酮基)-5-乙炔基-N-(4-苯基丁基)苯甲酰胺。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的取代炔基的噻唑酮啉基-N-芳基苯甲酰胺類化合物或藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，所述化合物與酸形成的酸加成鹽；其中，所述酸是鹽酸、硫酸、磷酸、氫溴酸、乙酸、水楊酸、酒石酸、乳酸、檸檬酸、甲磺酸、對甲苯磺酸、馬來酸、丙酮酸或琥珀酸。
5.一種藥物組合物，其特征在于，其包含如權(quán)利要求1-3之任一項所述的取代炔基的噻唑酮啉基-N-芳基苯甲酰胺類化合物或藥學(xué)上可接受的鹽，以及藥學(xué)上可接受的載體。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物被配制成丸劑、膠囊劑、乳膏、凝膠劑、賦形劑、可注射流體、氣霧劑、糖漿劑或透皮貼劑。
7.根據(jù)權(quán)利要求1-3之任一項所述的取代炔基的噻唑酮啉基-N-芳基苯甲酰胺類化合物或藥學(xué)上可接受的鹽，或如權(quán)利要求5或6所述的藥物組合物在制備預(yù)防和/或治療腫瘤的藥物中的應(yīng)用。
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