[發明專利]二氯雷瑣酚類化合物及其制備方法和醫藥用途

有效

• 申請號: 202010970367.1
• 申請日: 2020-09-16
• 公開（公告）號: CN111960932B
• 公開（公告）日: 2022-11-08
• 發明（設計）人: 張怡軒;吳瑩瑩;章朦玥
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: C07C43/23
• 分類號: C07C43/23;C07C41/58;C07C49/255;C07C45/78;C07C217/84;C07C213/10;C07C47/277;A61K31/09;A61K31/11;A61K31/121;A61K31/136;A61P35/00;C12P7/22;C12
• 代理公司: 沈陽飛揚靈睿知識產權代理事務所(普通合伙) 21255
• 代理人: 靳玲

本發明屬于醫藥技術領域，涉及二氯雷瑣酚類化合物及其制備方法和應用，具體涉及二氯雷瑣酚類化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。本發明提供通式I或II所示的二氯雷瑣酚類化合物及其藥學上可接受的鹽、溶劑化物或異構體，其中，R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆如權利要求和說明書所述。本發明所述的二氯雷瑣酚類化合物及其鹽、溶劑化物或異構體及包含該化合物的組合物具有明顯的抗腫瘤活性，尤其對于淋巴瘤、白血病具有顯著的抗腫瘤活性。

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，涉及二氯雷瑣酚類化合物及其制備方法和應用，具體涉及二氯雷瑣酚類化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。

背景技術

腫瘤分為良性腫瘤和惡性腫瘤兩大類，惡性腫瘤是一種嚴重威脅人類健康的疾病，并且呈現出越來越年輕化的態勢，極大地危害人類的健康，惡性腫瘤總稱為癌癥。

2019年1月，國家癌癥中心發布了中國最新癌癥數據，最新公布的是2015年的發病和死亡數據。平均每天超過1萬人被確診為癌癥，每分鐘約7.5人確診患癌。因此，尋找并開發新的抗腫瘤藥物十分迫切，抗腫瘤化合物的篩選是新藥開發的重要領域，能夠發現特異性的殺傷腫瘤細胞的先導化合物將對人類生命健康具有重要的意義。

真菌是大自然賦予人類的一座生物寶庫，其次級代謝產物給人類提供大量的生物活性物質，用于尋找并發現治療各種不同類型的腫瘤細胞藥物。采用真菌的代謝產物提取生物活性成分越來越受到相關領域技術人員的重視。

發明內容

本發明的目的在于提供一系列二氯雷瑣酚類化合物。

本發明的第二個目的在于提供所述的二氯雷瑣酚類化合物的提取分離純化方法。

本發明的第三個目的在于提供含有所述的二氯雷瑣酚類化合物的藥物組合物。

本發明的第四個目的在于提供所述的二氯雷瑣酚類化合物或藥物組合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。

本發明是通過如下技術方案實現的：

本發明提供通式I、II或III所示的二氯雷瑣酚類化合物及其藥學上可接受的鹽、溶劑化物或異構體：

其中：

通式I或II中，

R₁為H、羥基、取代或未取代的C₁-C₄烷基、取代或未取代的C2-C6烯基，所述取代基為C1-C4烷基、羥基；

R₂、R₃、R₅、R₆為H、羥基、取代或未取代的C₁-C₄烷基，所述取代基為C1-C4烷基；

R₄為C或N；

通式III中，

R₁、R₂、R₃為H、C₁-C₄羰基、羥基、取代或未取代的C₁-C₄烷基，所述取代基為C1-C4烷基；

本發明優選如下的二氯雷瑣酚類化合物及其藥學上可接受的鹽、溶劑化物或異構體：

其中：

通式I或II中，

R₁為H、羥基取代或未取代的C₁-C₄烷基，所述取代基為C1-C4烷基；