[發明專利]一種貝達喹啉藥物制劑

有效

• 申請號: 202010967278.1
• 申請日: 2020-09-15
• 公開（公告）號: CN111888477B
• 公開（公告）日: 2023-03-07
• 發明（設計）人: 陳海建;劉營營;高健龍;鄭雪靜;耿玉先;產運霞
• 申請（專利權）人: 北京福元醫藥股份有限公司
• 主分類號: A61K47/12
• 分類號: A61K47/12;A61K47/38;A61K47/32;A61K9/16;A61K9/20;A61K31/47;A61P31/06
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種貝達喹啉藥物制劑，包含貝達喹啉固體組合物和輔料，所述貝達喹啉固體組合物包含貝達喹啉或其藥學上可接受的鹽，酸化劑和粘合劑，所述輔料選自稀釋劑，崩解劑，潤滑劑，其特征在于，所述貝達喹啉或其藥學上可接受的鹽的粒徑d0.9為50μm以下，且貝達喹啉固體組合物中質量百分比60％以上的顆粒粒徑為150μm以下；所述酸化劑選自富馬酸，山梨酸和蘋果酸中的一種或幾種；所述粘合劑選自羥丙甲纖維素，羥丙基纖維素，羧甲基纖維素鈉，聚維酮中的一種或幾種；所述稀釋劑選自微晶纖維素，玉米淀粉，乳糖，預膠化淀粉中的一種或幾種；所述崩解劑選自羧甲基淀粉鈉，低取代羥丙基纖維素，交聯聚維酮，交聯羧甲基纖維素鈉中的一種或幾種；所述潤滑劑選自滑石粉，硬脂酸鎂，硬脂富馬酸鈉，微粉硅膠中的一種或幾種；并且，所述藥物制劑的質量用量為：貝達喹啉或其藥學上可接受的鹽100份，酸化劑25-50份，粘合劑5-15份，稀釋劑80-160份，崩解劑6-18份，潤滑劑3-8份，其中貝達喹啉藥學上可接受的鹽的用量以貝達喹啉計算。

2.根據權利要求1所述的貝達喹啉藥物制劑，其特征在于，所述貝達喹啉或其藥學上可接受的鹽的粒徑d0.9為35μm以下，且貝達喹啉固體組合物中質量百分比80％以上的顆粒粒徑為150μm以下。

3.根據權利要求1-2任一所述的貝達喹啉藥物制劑，其特征在于，所述貝達喹啉藥學上可接受的鹽是貝達喹啉富馬酸鹽。

4.一種制備權利要求1-2任一所述貝達喹啉藥物制劑的方法，其特征在于，包含制備貝達喹啉固體組合物的步驟：

(1)將酸化劑和粘合劑加入含50～90％乙醇比例的乙醇水溶液中溶解制成混合溶液；

(2)向置于流化床的貝達喹啉或其藥學上可接受的鹽中，噴霧加入上述混合溶液，制粒，干燥，整粒得貝達喹啉固體組合物。

5.根據權利要求4所述的貝達喹啉藥物制劑的方法，其特征在于，將所述貝達喹啉固體組合物與稀釋劑，崩解劑和潤滑劑混合壓片得到貝達喹啉藥物制劑。