[發明專利]一種NLRP3炎癥小體抑制劑及其應用

在審

• 申請號: 202010958322.2
• 申請日: 2020-09-14
• 公開（公告）號: CN112451510A
• 公開（公告）日: 2021-03-09
• 發明（設計）人: 張海燕;袁增強;陳紅
• 申請（專利權）人: 江西億森傲游醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K31/09
• 分類號: A61K31/09;A61P29/00;A61P25/00;A61P19/06;A61P1/00
• 代理公司: 北京安博達知識產權代理有限公司 11271
• 代理人: 徐國文

本發明公開了一種下式1所示的靶向NLRP3炎癥小體抑制劑1,2,4?三甲氧基苯，及其用于治療多發性硬化、視神經脊髓炎、炎癥性腸病和痛風的藥物中的應用，結果表明，在這些應用中對于這些病癥癥狀的改善作用顯著

技術領域

本發明涉及一種炎癥制劑，具體講涉及一種NLRP3炎癥小體抑制劑及其 應用。

背景技術

NOD樣受體3(NOD-like receptor protein 3，NLRP3)是NLRP3炎癥小體 關鍵受體，在炎癥小體激活中發揮重要作用。NLRP3炎癥小體的激活分兩步， 病原相關模式分子先通過其受體激活NF-kB通路，促進炎癥因子前體蛋白表達， 然后再通過NLRP3復合體形成，招募光天蛋白酶1(caspase1)切割這些前體蛋 白，釋放具有活性的炎癥因子。NLRP3炎癥小體激活將導致IL-1β和IL-18等 促炎細胞因子的表達和分泌增加，隨之在多發性硬化癥、炎癥性腸病、二型糖 尿病和痛風等疾病的進展過程中發揮重要作用。

式1所示的1,2,4-三甲氧基苯是將香草醛過氧化氫氧化后水解，并以硫酸 二甲酯甲基化制取的一種化合物。

本發明人經大量研究、試驗發現式1所示的1,2,4-三甲氧基苯通過特異性 抑制NLRP3炎癥小體的激活，進而發揮治療多發性硬化癥和炎癥性腸病的作用。

發明內容

本發明的目的是提供一種可通過特異性抑制NLRP3炎癥小體的激活，來治 療多發性硬化、視神經脊髓炎、炎癥性腸病和痛風的藥物中的應用。

本發明提供的目的是通過下述技術方案來實現的：

所述抑制劑為式1所示的1,2,4-三甲氧基苯

。

其中，式1所示的1,2,4-三甲氧基苯在改善炎癥性腸病腸炎癥狀的藥物中 的應用。

其中，式1所示的1,2,4-三甲氧基苯在改善多發性硬化癥的藥物中的應用。

其中，式1所示的1,2,4-三甲氧基苯在改善視神經脊髓炎癥的藥物中的應 用。

其中，式1所示的1,2,4-三甲氧基苯在改善痛風癥的藥物中的應用

本發明提供的技術方案具有以下優異效果：

本發明揭示了式1所示的1,2,4-三甲氧基苯通過特異性抑制NLRP3炎癥小 體的激活，進而發揮治療多發性硬化癥、炎癥性腸病、視神經脊髓炎癥和痛風 的作用。檢測結果表明，在這些應用中對于這些病癥癥狀的改善作用顯著。

下面通過具體的實施例對本發明提供的技術方案作詳細說明，本領域技術 人員在本發明披露的信息啟發下，也可用于改善其他NLRP3炎癥小體介導的疾 病。

附圖說明

圖1為1,2,4-三甲氧基苯對多發性硬化癥的治療效果

圖2為1,2,4-三甲氧基苯對炎癥性腸炎的治療效果

具體實施例

實施例1

1,2,4-三甲氧基苯(購自重慶高仁生物科技有限公司)抑制NLRP3炎癥小 體激活。實驗步驟：