[發(fā)明專利]多拉菌素在治療食管癌中的應(yīng)用

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202010957785.7
• 申請(qǐng)日: 2020-09-15
• 公開（公告）號(hào): CN112057461A
• 公開（公告）日: 2020-12-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 高愛麗;李新;黃鵬;孫立影;王曉興
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 東北農(nóng)業(yè)大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K31/7048
• 分類號(hào): A61K31/7048;A61P35/00
• 代理公司: 常州市權(quán)航專利代理有限公司 32280
• 代理人: 朱鑫樂

本發(fā)明涉及藥物新用途技術(shù)領(lǐng)域，具體而言，涉及多拉菌素在治療食管癌的新用途。本發(fā)明通過在體和離體實(shí)驗(yàn)，對(duì)多拉菌素的抗食管癌的作用的效果進(jìn)行了考察。多拉菌素能抑制食管癌的增殖和遷移，并促進(jìn)食管癌細(xì)胞發(fā)生凋亡和自噬。因此，多拉菌素可以用于制備治療食管癌的藥物，對(duì)食管癌的治療和預(yù)后其到良好的效果。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及藥物新用途技術(shù)領(lǐng)域，具體為多拉菌素在治療食管癌中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

食管癌是世界上最常見、最致命的惡性腫瘤之一，由于其發(fā)病率高，而且很難在早期做出診斷，5年生存率極低。目前，治療食管癌的手段主要是以外科手術(shù)為主，手術(shù)切除率雖然較從前有所增高，但總體治療效果仍然不盡人意。

多拉菌素(多拉菌素doramectin，DRM)是阿維菌素的第三代衍生藥物，屬于大環(huán)內(nèi)酯類抗寄生蟲藥物其化學(xué)名為25-環(huán)己烷基-5-O-去甲基-25-去阿維菌素B1，分子式是C₅₀H₇₄O₁₄廣泛的抑制動(dòng)物體內(nèi)和體外的寄生蟲活性，在家畜業(yè)中被大量使用。

到目前為止，多拉菌素治療食管癌的作用還沒有報(bào)道過。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供多拉菌素在治療食管癌中的應(yīng)用，以解決上述背景技術(shù)中提出的問題。

為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明提供如下技術(shù)方案：

多拉菌素在治療食管癌中的應(yīng)用，多拉菌素作為治療食管癌藥物的應(yīng)用。

優(yōu)選的，所述多拉菌素的結(jié)構(gòu)式為：

優(yōu)選的，所述治療食管癌藥物包括多拉菌素和藥學(xué)上可接受的載體。

優(yōu)選的，所述藥學(xué)上可接受的載體包括稀釋劑、賦形劑、崩解劑、填充劑、粘合劑、潤滑劑或矯味劑中的一種或多種組合；所述賦形劑為甘露醇、乳糖、淀粉、右旋糖酐或微晶纖維素的一種或多種組合；所述崩解劑為聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉或羥丙甲基纖維素的一種或多種組合；所述潤滑劑為滑石粉或硬脂酸鎂。

優(yōu)選的，所述治療食管癌藥物的劑型為注射劑、針劑、片劑、沖劑、顆粒劑、丸劑、膠囊、懸浮劑、乳劑、膏劑、霜?jiǎng)⑼钙べN劑中的任一種。

優(yōu)選的，所述治療食管癌藥物為食管癌細(xì)胞增殖抑制劑。

優(yōu)選的，所述治療食管癌藥物為食管癌細(xì)胞遷移抑制劑。

優(yōu)選的，所述治療食管癌藥物為食管癌細(xì)胞凋亡促進(jìn)劑。

優(yōu)選的，所述治療食管癌藥物為神經(jīng)食管癌細(xì)胞自噬促進(jìn)劑。

與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的有益效果是：

本發(fā)明使用多拉菌素能抑制食管癌的增殖和遷移，并促進(jìn)食管癌細(xì)胞發(fā)生凋亡和自噬。因此，多拉菌素可以用于制備治療食管癌的藥物，對(duì)食管癌的治療和預(yù)后其到良好的效果。

附圖說明

圖1為MTT法檢測(cè)多拉菌素對(duì)Eca109、EC9706和HECC細(xì)胞的體外增殖結(jié)果，多拉菌素以時(shí)間和劑量依賴的方式抑制Eca109和EC9706細(xì)胞活力。但是，其對(duì)正常星形膠質(zhì)細(xì)胞HEEC增殖具有較小的影響，其中圖a、b、c分別是Eca109、EC9706和HECC細(xì)胞經(jīng)多拉菌素處理24h、48h和72h處理后的結(jié)果。

圖2為劃痕實(shí)驗(yàn)觀察多拉菌素對(duì)Eca109和EC9706細(xì)胞的遷移抑制結(jié)果，其中圖a：Eca109細(xì)胞經(jīng)多拉菌素處理后24h前后結(jié)果；圖b：EC9706細(xì)胞經(jīng)多拉菌素處理后24h前后結(jié)果；圖c：Eca109細(xì)胞經(jīng)多拉菌素處理24h后細(xì)胞遷移率的統(tǒng)計(jì)結(jié)果；圖d：EC9706細(xì)胞經(jīng)多拉菌素處理24h后細(xì)胞遷移率的統(tǒng)計(jì)結(jié)果。