[發(fā)明專利]組織蛋白酶C抑制劑在治療腫瘤轉(zhuǎn)移中的應(yīng)用在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 202010955820.1 | 申請(qǐng)日： | 2020-09-11 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN114159446A | 公開（公告）日： | 2022-03-11 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 胡國(guó)宏;肖炎森;叢敏 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 中國(guó)科學(xué)院上海營(yíng)養(yǎng)與健康研究所 |
| 主分類號(hào)： | A61K31/553 | 分類號(hào)： | A61K31/553;A61K31/454;A61K31/4045;A61K31/175;A61P35/04;C12N5/09 |
| 代理公司： | 上海一平知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31266 | 代理人： | 徐迅;高一平 |
| 地址： | 200031 *** | 國(guó)省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 組織蛋白酶 抑制劑 治療 腫瘤 轉(zhuǎn)移 中的 應(yīng)用 | ||
1.一種組織蛋白酶C抑制劑的用途，其特征在于，所述組織蛋白酶C抑制劑用于制備抑制腫瘤轉(zhuǎn)移的藥物。
2.如權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于，所述組織蛋白酶C抑制劑為式I所示的AZD7986，或其藥學(xué)上可接受的鹽，或其前藥。
3.如權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于，所述腫瘤轉(zhuǎn)移為乳腺癌的肺轉(zhuǎn)移、乳腺癌的肝轉(zhuǎn)移、乳腺癌的骨轉(zhuǎn)移或肺癌的骨轉(zhuǎn)移。
4.如權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于，所述抑制劑的給藥方式為口服或非口服形式。
5.一種藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物包含：
(A1)作為第一活性成分的組織蛋白酶C抑制劑，其中所述組織蛋白酶C抑制劑選自：AZD7986、(2S)-N-[(1S)-1-氰基-2-苯基乙基]-1，4-氧雜氮雜環(huán)庚烷-2-甲酰胺類化合物、BI-9740、GSK-2793660、Gly-Phe-CHN2、或其衍生物或類似化合物、或其組合；其中，(2S)-N-[(1S)-1-氰基-2-苯基乙基]-1，4-氧雜氮雜環(huán)庚烷-2-甲酰胺類化合物為式II所示的化合物：
式中，R選為苯基或其衍生基團(tuán)；
(A2)藥學(xué)上可接受的載體、賦形劑。
6.一種如權(quán)利要求5所述的藥物組合的用途，其特征在于，所述藥物組合物用于制備抑制腫瘤轉(zhuǎn)移的藥物。
7.如權(quán)利要求6所述的用途，其特征在于，所述藥物組合物給藥方式為口服或者非口服。
8.一種調(diào)控腫瘤細(xì)胞微環(huán)境的方法，其特征在于，包括步驟：將組織蛋白酶C抑制劑或權(quán)利要求5所述的藥物組合物和腫瘤細(xì)胞接觸，從而降低中性粒細(xì)胞的浸潤(rùn)和/或中性粒細(xì)胞胞外陷阱(NETs)的形成，調(diào)控腫瘤微環(huán)境。
9.一種體外非治療性的抑制腫瘤細(xì)胞轉(zhuǎn)移的方法，其特征在于，包括步驟：在含有有效量的權(quán)利要求5所述的藥物組合物或組織蛋白酶C抑制劑的培養(yǎng)體系下，培養(yǎng)所述腫瘤細(xì)胞。
10.一種抑制腫瘤轉(zhuǎn)移的方法，其特征在于，包括步驟：給受試者施用有效量的組織蛋白酶C抑制劑或權(quán)利要求5所述的藥物組合物。
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