[發明專利]氧氮雜環庚烷類螺環化合物、中間體及其制備方法有效
| 申請號： | 202010951640.6 | 申請日： | 2020-09-11 |
| 公開（公告）號： | CN112479876B | 公開（公告）日： | 2023-07-21 |
| 發明（設計）人： | 溫劍鋒;馮建鵬;吳清泉;王傳申 | 申請（專利權）人： | 蘇州亞盛藥業有限公司;亞盛醫藥集團（香港）有限公司 |
| 主分類號： | C07C67/343 | 分類號： | C07C67/343;C07C69/618;C07C67/303;C07C69/612;C07C67/30;C07C67/313;C07C69/753;C07C51/09;C07C51/487;C07C62/06;C07C211/30;C07C201/12;C07C205/59 |
| 代理公司： | 上海弼興律師事務所 31283 | 代理人： | 王衛彬;陳卓 |
| 地址： | 215028 江蘇省蘇州市蘇州工*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 氧氮雜環 庚烷 環化 中間體 及其 制備 方法 | ||
1.一種如式7a或式8a所示化合物的制備方法，其特征在于，
所述的如式7a所示化合物的制備方法包括以下步驟：有機溶劑中，將如式6所示的化合物和手性拆分劑X1進行如下所示的成鹽反應，即可；其中，X1為R構型的手性拆分劑；
所述的如式8a所示化合物的制備方法包括以下步驟：有機溶劑中，將如式6所示的化合物和手性拆分劑X2進行如下所示的成鹽反應，即可；其中，X2為S構型的手性拆分劑；
其中，R1、R2、R3和R4獨立地為氫、羥基、氰基、氨基、硝基、醛基、鹵素、C1-C4的烷基、R1-1取代的C1-C4的烷基、C1-C4的鹵代烷基、R1-2取代的C1-C4的鹵代烷基、C1-C4的烷氧基、R1-3取代的C1-C4的烷氧基、或-C(＝O)R1-4；
R1-1、R1-2、R1-3和R1-4獨立地為羥基、C1-C4的烷基、C1-C4的烷氧基、C3-C5的環烷基或NR1-1aR1-1b；
R1-1a和R1-1b獨立地為氫或C1-C4的烷基。
2.如權利要求1所述的如式7a或式8a所示化合物的制備方法，其特征在于，R1、R2、R3和R4獨立地為氫和鹵素；
和/或，所述的R構型的手性拆分劑為R構型的胺類手性拆分劑；
和/或，所述的S構型的手性拆分劑為S構型的胺類手性拆分劑；
和/或，所述的有機溶劑為C1-C4的醇類溶劑和/或酯類溶劑；
和/或，所述的如式6所示化合物與手性拆分劑的摩爾比為1∶1-1∶5；
和/或，所述的如式6所示化合物與所述的有機溶劑的質量體積比為1∶1-1∶10g/mL；
和/或，所述的成鹽反應的溫度為20-30℃；
和/或，所述的成鹽反應的時間為1-5h。
3.如權利要求2所述的如式7a或式8a所示化合物的制備方法，其特征在于，所述的R構型的手性拆分劑為(R)-1-(1-萘基)-乙胺、(R)-苯乙胺、(R)-苯丙氨醇、(R)-N-芐基苯基乙胺或(R)-奎寧丁；
和/或，所述的S構型的手性拆分劑為(S)-1-(1-萘基)-乙胺、(S)-苯乙胺、(S)-苯丙氨醇、(S)-N-芐基苯基乙胺或(S)-奎寧丁；
和/或，所述的有機溶劑為酯類溶劑；
和/或，所述的如式6所示化合物與手性拆分劑的摩爾比為1∶1-1∶3；
和/或，所述的如式6所示化合物與所述的有機溶劑的質量體積比為1∶1-1∶6g/mL。
4.如權利要求2所述的如式7a或式8a所示化合物的制備方法，其特征在于，所述的R構型的手性拆分劑為(R)-1-*1-萘基)-乙胺；
和/或，所述的S構型的手性拆分劑為(S)-1-(1-萘基)-乙胺；
和/或，所述的C1-C4的醇類溶劑為甲醇、乙醇和異丙醇中的一種或多種；
和/或，所述的酯類溶劑為乙酸乙酯；
和/或，所述的如式6所示化合物與手性拆分劑的摩爾比為1∶1-1∶1.5。
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