[發(fā)明專利]取代的嘧啶二酮類化合物及其用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202010942953.5
• 申請(qǐng)日: 2020-09-09
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN112047957B
• 公開(kāi)（公告）日: 2022-02-01
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 金傳飛;鐘文和;陳康智;張英俊
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 廣東東陽(yáng)光藥業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): C07D495/04
• 分類號(hào): C07D495/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/04;A61P13/08;A61P15/08;A61P15/00;A61P17/10;A61P17/14;A61P37/08;A61P1/00
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

1.一種化合物，其為式(I)所示的化合物或式(I)所示化合物的互變異構(gòu)體或藥學(xué)上可接受的鹽，

其中：

Z為S；

R為

X為CH或N；

Y為CH或N；

W為CH或N；

R⁶為-CN；

m為1、2或3；

R¹為C₁-C₆烷基、C₁-C₆鹵代烷基、C₁-C₆烷氧基或C₁-C₆鹵代烷氧基；

各R^2a、R^2b、R^2c和R^2d獨(dú)立地為H或D；

R³和R⁴各自獨(dú)立地為H、D或C₁-C₆烷基；

R^5a、R^5b、R^5c、R^5d和R^5e各自獨(dú)立地為H、D、F、Cl、Br、I或C₁-C₆烷基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中，R¹為C₁-C₄烷基、C₁-C₄鹵代烷基、C₁-C₄烷氧基或C₁-C₄鹵代烷氧基。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的化合物，其中，R¹為甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、叔丁基、2-甲基丙基、1-甲基丙基、-CHF₂、-CF₃、-CHFCH₂F、-CF₂CHF₂、-CH₂CHF₂、-CH₂CF₃、-CH₂CF₂CHF₂、甲氧基、乙氧基、異丙氧基或-OCF₃。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中，R³和R⁴各自獨(dú)立地為H、D或C₁-C₄烷基；

R^5a、R^5b、R^5c、R^5d和R^5e各自獨(dú)立地為H、D、F、Cl、Br、I或C₁-C₄烷基。

5.根據(jù)權(quán)利要求1或4所述的化合物，其中，R³和R⁴各自獨(dú)立地為H、D、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、叔丁基、2-甲基丙基或1-甲基丙基；

R^5a、R^5b、R^5c、R^5d和R^5e各自獨(dú)立地為H、D、F、Cl、Br、I、甲基、乙基、正丙基、異丙基或叔丁基。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其為具有下列之一結(jié)構(gòu)的化合物或具有下列之一結(jié)構(gòu)的化合物的互變異構(gòu)體或藥學(xué)上可接受的鹽：

7.一種藥物組合物，包含權(quán)利要求1-6任意一項(xiàng)所述的化合物；和

所述藥物組合物任選地進(jìn)一步包含藥學(xué)上可接受的賦形劑、載體、佐劑或它們的任意組合。

8.權(quán)利要求1-6任意一項(xiàng)所述的化合物或權(quán)利要求7所述的藥物組合物在制備藥物中的用途，其中，所述藥物用于預(yù)防或治療性激素依賴性疾病；

其中，所述性激素依賴性疾病為性激素依賴性癌癥、性激素依賴性癌癥的骨質(zhì)轉(zhuǎn)移、前列腺肥大、子宮肌瘤、子宮內(nèi)膜異位癥、子宮纖維瘤、性早熟、閉經(jīng)、月經(jīng)前期綜合癥、痛經(jīng)、多房性卵巢綜合癥、多囊性卵巢綜合癥、痤瘡、脫毛癥、不育癥或過(guò)敏性腸綜合癥。