[發(fā)明專利]核苷化合物的氨基磷酸酯衍生物及其用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010941546.2
• 申請日: 2020-09-09
• 公開（公告）號: CN112010916B
• 公開（公告）日: 2022-12-27
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 金傳飛;鐘文和
• 申請（專利權(quán)）人: 廣東東陽光藥業(yè)有限公司
• 主分類號: C07H19/207
• 分類號: C07H19/207;A61K31/7076;A61K45/06;A61P11/08;A61P29/00;A61P31/16;A61P31/14
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1.一種化合物，其為式(I)所示的化合物或式(I)所示化合物的藥學(xué)上可接受的鹽，

其中：

R為F；

R¹為苯基亞甲基；

R²和R³各自獨(dú)立地為H、D、F、Cl、Br、I、C₁-C₆烷基或C₁-C₆鹵代烷基；

R⁴為苯基；

R⁶為-NR⁸R⁹；

R⁵和R⁷各自獨(dú)立地為H或D；

R⁸和R⁹各自獨(dú)立地為H或D。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中，R²和R³各自獨(dú)立地為H、D、F、Cl、Br、I、C₁-C₄烷基或C₁-C₄鹵代烷基。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的化合物，其中，R²和R³各自獨(dú)立地為H、D、F、Cl、Br、I、甲基、乙基、正丙基、異丙基、叔丁基、-CHF₂或- CF₃。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其為如式(II)所示的化合物或式(II)所示的化合物的藥學(xué)上可接受的鹽，

5.根據(jù)權(quán)利要求1或4所述的化合物，其為具有下列之一結(jié)構(gòu)的化合物或具有下列之一結(jié)構(gòu)的化合物的藥學(xué)上可接受的鹽：

6.一種藥物組合物，包含權(quán)利要求1-5任意一項所述的化合物；和

所述的藥物組合物任選地進(jìn)一步包含藥學(xué)上可接受的賦形劑。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物組合物，其進(jìn)一步包含附加治療劑，其中所述的附加治療劑為β₂-腎上腺素受體激動劑支氣管擴(kuò)張藥、抗炎信號轉(zhuǎn)導(dǎo)調(diào)節(jié)劑、抗流感病毒藥物、皮質(zhì)類固醇、黏液溶解藥、抗膽堿能藥、抗菌藥和用于治療副粘液病毒科病毒感染的其它藥物，或它們的任意組合。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的藥物組合物，其中所述的附加治療劑為瑞德西韋、法匹拉韋、達(dá)蘆那韋、利托那韋、洛匹那韋、奧司他韋、匹莫地韋、利巴韋林、阿比多爾、I型干擾素、II型干擾素、III型干擾素、聚乙二醇干擾素α-2a、硝唑尼特、氯喹、羥氯喹、法莫司他、BCX4430、巴洛沙韋酯、氘代巴洛沙韋酯、sarilumab、阿達(dá)木單抗、莫維株單抗、帕利株單抗、托株單抗、西維來司鈉、金花清感顆粒、透解祛瘟顆粒、化濕敗毒顆粒、疏風(fēng)解毒膠囊、連花清瘟膠囊、藿香正氣膠囊，或它們的任意組合。

9.權(quán)利要求1-5任意一項所述的化合物或權(quán)利要求6-8任意一項所述的藥物組合物在制備藥物中的用途，其中，所述的藥物用于預(yù)防或治療由病毒感染引起的癥狀或疾??；

其中，所述的由病毒感染引起的癥狀或疾病為由冠狀病毒科病毒感染引起的癥狀或疾??；

其中，所述的冠狀病毒科病毒為SARS-CoV-2。