[發明專利]一類井岡類酯化物在制備蝗蟲海藻糖酶抑制劑中的應用

有效

• 申請號: 202010940430.7
• 申請日: 2020-09-09
• 公開（公告）號: CN112237188B
• 公開（公告）日: 2022-03-18
• 發明（設計）人: 范永仙;包瑩玲;葉康;楊珊珊;陸躍樂;陳小龍
• 申請（專利權）人: 浙江工業大學
• 主分類號: A01N37/02
• 分類號: A01N37/02;A01N37/06;A01P7/04;C12P13/00
• 代理公司: 杭州天正專利事務所有限公司 33201
• 代理人: 黃美娟;俞慧

本發明公開了井岡類酯化物在制備蝗蟲海藻糖酶抑制劑中的應用，所述井岡類酯化物的結構如下所示。本發明提供的井岡類酯化物具有改善的脂溶性和良好的抑制效果。

技術領域

本發明涉及一類井岡類酯化物在制備蝗蟲海藻糖酶抑制劑中的應用。

技術背景

蝗蟲是蝗科，直翅目昆蟲。俗稱蚱蜢，種類繁多，全世界有超過10,000 種，分布于全世界的熱帶、溫帶的草地和沙漠地區。蝗蟲具咀嚼式口器，為植食性昆蟲。主要危害禾本科植物，是農業害蟲，給糧食安全造成巨大威脅，是農業發展道路上的一大挑戰。目前國內外治蝗防災的措施包括化學防治、生態防治和生物防治。當前化學農藥防治應用最為廣泛，是國際上認可防治蝗害的重要措施，但同時也增強了蝗蟲的抗藥性。生態防治和生物防治應用較少，由于生物防治法對環境污染小而且高效，具有開發為新型防治蝗災的潛力，近年來受到越來越多的關注。

井岡霉素(Validamycin)作為一種微生物源抗生素，是最為常用和有效的農藥之一，具有長久藥效，低毒性，低殘留，高安全，環境污染小的優勢，一直是我國農業發展過程中推廣使用的無公害農藥。它是一類由氨基環多醇和葡萄糖組成的弱堿性化合物，包括井岡霉素A、B、C、D、E、F、G、H8個組分，組分之間的主要區別是羥基和葡萄糖基的個數及位置的不同。各組分中，井岡霉素A是最主要的活性成分，也是含量最高的一個。在酸性條件下，1分子井岡霉素A可水解為1分子井岡羥胺A和1分子葡萄糖。井岡羥胺A(Validoxylmine A)是一種多羥基的假二糖化合物,其結構是由兩個氨基環多醇組成(如下式)，易溶于水、甲醇、二甲基甲酰胺、二甲基亞砜等強極性溶劑，微溶于乙醇，不溶于乙酸乙酯、氯仿與丙酮等溶劑，表現出水溶性強、脂溶性較差的特性。

井岡羥胺A與海藻糖結構極為相似，海藻糖是生物體內的儲備糖，已知存在于所有種類的昆蟲組織和器官中，是昆蟲血淋巴中主要的糖類(大約占80％～ 90％)和能量物質，有著“生命之糖”的美譽。海藻糖酶是葡萄糖苷酶的一種，在葡萄糖的轉運和能量貯存方面具有重要作用，海藻糖酶可以特異性地將一分子海藻糖水解為兩分子葡萄糖而被昆蟲利用，在昆蟲的能量代謝上扮演著重要角色。鑒于海藻糖酶在生物有機體能量代謝過程中的重要作用，近年來，許多生物化學家致力于研發基于海藻糖酶抑制劑的新型農藥，試圖通過阻斷有機體內海藻糖的水解，來達到殺蟲目的。井岡羥胺A的存在，可作為具有高活性的天然海藻糖酶競爭性抑制劑有效抑制海藻糖的分解，阻斷生命體能量供應。但是由于井岡羥胺A具有多羥基的結構特點，水溶性較好，很難透過機體有機層到生物體內發揮藥效，所以對離體的海藻糖酶抑制效果好，對活體內的海藻糖酶抑制效果不佳。

研究表明，井岡霉素A和井岡羥胺A對于蝗蟲海藻糖酶的抑制效果較好。本發明試圖對井岡羥胺A進行結構修飾以獲得對于蝗蟲海藻糖酶具有良好抑制效果的井岡羥胺A衍生物。

因此，提供一個工藝簡單、分離周期短、對環境污染小、效果顯著的一類蝗蟲海藻糖酶抑制劑的制備方法，是本發明需要探索的目標。

發明內容

本發明的目的是提供一類井岡類酯化物在制備蝗蟲海藻糖酶抑制劑中的應用，該類井岡類酯化物具有改善的脂溶性和良好的抑制效果。

為實現上述發明目的，本發明采用如下技術方案：

本發明提供了井岡類酯化物在制備蝗蟲海藻糖酶抑制劑中的應用，所述井岡類酯化物的結構如下所示：

其中，R₈為C_nH_2n+1CO-，n＝4-14；R₁-R₇為H。

作為優選，n＝6,7或11。最優選n＝6。