[發明專利]2,5呋喃二甲醛肟在抗菌除霉消毒劑中的應用

有效

• 申請號: 202010929498.5
• 申請日: 2020-09-07
• 公開（公告）號: CN112825858B
• 公開（公告）日: 2022-04-26
• 發明（設計）人: 張亞杰;陳金波;馬中森
• 申請（專利權）人: 中國科學院寧波材料技術與工程研究所
• 主分類號: A01N43/08
• 分類號: A01N43/08;A01P1/00;A01P3/00;A61K31/341;A61P31/04;A61P31/10;A61P31/12;C07D307/52
• 代理公司: 北京元周律知識產權代理有限公司 11540
• 代理人: 秦萌

本發明公開了一種2,5呋喃二甲醛肟在抗菌除霉消毒劑中的應用，其特征在于，所述2,5呋喃二甲醛肟具有式(I)所示的結構；式(I)中，R₁，R₂獨立地選自?H、?CHO、?CNOH中的任一種；R₁和R₂中至少一個為?CNOH。所述生物基抗菌除霉消毒劑有效殺菌濃度為0.1ppm?10wt.％，具有生物安全性好、抑制和殺滅微生物性能優異的優點，未來具有廣泛的應用前景。

技術領域

本發明涉及一種新型生物基抗菌除霉消毒劑，屬于抗菌防霉消毒技術領域。

背景技術

肟類結構化合物具有殺菌、抗菌、抗病毒等良好的生物活性和高效、低毒等優點，在醫藥、農藥及生物學等領域得到了廣泛開發和應用。日本藤澤藥品工業株式會社在上世紀80年代初開發的頭孢克肟(US4409214A)對革蘭氏陽性菌和陰性菌具有廣譜抗菌作用。日本庵原化學公司和組合化學公司聯合開發的廣譜吡啶肟類殺菌劑(US5677465)有效殺滅菌核病和灰霉病等真菌。瑞士先正達公司開發的雜環肟類殺菌劑(US20130237583A1)對紋枯菌具有良好抗菌活性。美國巴克曼化工有限公司生產的肟類殺菌劑(US5817696A)能夠有效抑制細菌及真菌的生長。由于開發時間較早及過度使用抗生素等原因，細菌出現和進化出了抗生素耐藥性，出現了多重抗生素耐藥性的菌株，導致抗菌效果大大降低或失效。此外，傳統的抗菌消毒劑毒性偏大，長期接觸存在安全隱患。因此，迫切需要開發作用機制新穎的抗菌殺菌劑或篩選具有增效作用的復配劑，以提高防治效果，延緩微生物耐藥性的產生和發展。

發明內容

呋喃類化合物具有廣譜抗菌消毒作用，將呋喃環結構引至肟類化合物的分子設計中會增強其生物活性。開發含呋喃環的含氮雜環滅菌劑具有極大的應用價值。2,5-呋喃二甲醛單肟(DFFM)和2,5-呋喃二甲醛二肟(DFFD)兼具呋喃環和肟基結構(-C＝NOH)，具有良好的滅菌、消炎、抗真菌及抗病毒等生物活性。作為一種生物質來源的天然抗菌劑，還具有低毒和環境友好的特點，有著廣泛的開發利用前景，可以應用于化工制品、建筑材料、塑料制品、纖維制品、電子產品、食品及醫療保健等領域。目前，尚沒有呋喃類肟基化合物在抗菌除霉消毒領域應用的相關報道。本專利提供了2,5位取代呋喃類肟基化合物，并提供了其作為有效成分在新型生物基抗菌防霉消毒劑中的應用。

所述2,5呋喃二甲醛肟在抗菌除霉消毒劑中的應用，其中，所述2,5呋喃二甲醛肟含有具有式(I)所示的化合物中的至少一種結構；

式(I)中，R₁，R₂獨立地選自-H、-CHO、-CNOH中的任一種；R₁和R₂中至少一個為-CNOH。

可選地，R₁，R₂獨立地選自-CHO、-CNOH中的任一種；R₁和R₂中至少一個為-CNOH。

可選地，當R₁為–CHO，R₂為-CNOH時，式(I)所示的化合物包括Z型和E型異構體中的至少一種；或者

當R₁，R₂均為-CNOH時，式(I)所示的化合物包括Z型、E型、Z,Z型、E,E型、Z,E型和E,Z型異構體中的至少一種。按照順序規則，當較優的呋喃環基團與肟-氧基團處于同側時為“Z型”，當較優的呋喃環基團與肟-氧基團處于異側時為“E型”。

優選地，式(I)所示的化合物包括上述異構體中的任意一種或其任意組合混合物。

優選地，所述的Z和E型異構體具有不同的生物活性，E型異構體生物活性較高。

可選地，所述生物基抗菌除霉消毒劑抑制或殺滅以下對象中的至少一種：

細菌、真菌或病毒。