[發(fā)明專(zhuān)利]百里醌作為冠狀病毒廣譜抑制劑的新用途

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202010915362.9
• 申請(qǐng)日: 2020-09-07
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN114146072A
• 公開(kāi)（公告）日: 2022-03-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 徐歡;嚴(yán)歡;翟麗麗;周美玲;葛琳;劉艷玲;蘇國(guó)慶;王鑫;尹福濤;魏敬雙;朱秀良;高健
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 華北制藥集團(tuán)新藥研究開(kāi)發(fā)有限責(zé)任公司;武漢大學(xué)
• 主分類(lèi)號(hào): A61K31/122
• 分類(lèi)號(hào): A61K31/122;A61K36/71;A61P31/14;A61P11/00
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

本發(fā)明公布了百里醌的新用途，百里醌作為冠狀病毒的廣譜抑制劑用于治療2019新型冠狀病毒，嚴(yán)重急性呼吸綜合癥（SARS），以及人冠狀病毒NL?63(HCoV?NL63)引發(fā)的普通感冒。百里醌可以結(jié)合冠狀病毒的受體ACE2，影響病毒結(jié)合受體，從而阻斷病毒進(jìn)入細(xì)胞。作為老藥新用，百里醌的安全性沒(méi)有問(wèn)題，因此可以應(yīng)用于臨床。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，涉及百里醌的新用途，具體涉及百里醌在治療冠狀病毒感染的用途。

背景技術(shù)

高致病性冠狀病毒感染成了這十年來(lái)廣受關(guān)注公共衛(wèi)生問(wèn)題。嚴(yán)重急性呼吸綜合征(SARS，2002-2004)，中東呼吸綜合征(MERS，2012-至今)，2019-nCoV(COVID-19)，每一個(gè)對(duì)人類(lèi)健康，經(jīng)濟(jì)發(fā)展都帶了巨大的沖擊。

由于沒(méi)有針對(duì)性的有效藥物和疫苗，新型冠狀病毒的新藥研發(fā)意義重大，在這場(chǎng)沒(méi)有硝煙的戰(zhàn)爭(zhēng)中，全球多家科研機(jī)構(gòu)和制藥公司致力于研發(fā)新型冠狀病毒疫苗和治療藥物，因此發(fā)明具有重大的社會(huì)學(xué)和經(jīng)濟(jì)學(xué)意義。

百里醌，thymoquinone，為天然產(chǎn)物提取物，用于上呼吸道感染的輔助治療。

百里醌是從Nigella.Sativa黑種草中分離得到的天然產(chǎn)物。Thymoquinone具有抗氧化、抗炎、抗癌、抗腫瘤活性和保肝作用。黑種草(Nigella sativa Linn.),英文名BlackCummin,屬毛茛科黑種草屬植物，主要分布于地中海地區(qū)，在沙特阿拉伯、北非和亞洲的部分地區(qū)也有生長(zhǎng)，中國(guó)云南、新疆等地有分布。黑種草作為一種民間的藥食兩用植物，已有2000多年歷史。其干燥種子可作為輔料用于面包和烘焙食品中，也可用于醬料中增加風(fēng)味。作為藥用，常用于上呼吸道感染的輔助治療。現(xiàn)代研究表明，黑種草種子具有擴(kuò)張支氣管的作用，并有一定的抗菌、穩(wěn)定血壓和調(diào)節(jié)膽汁的功能。《中華草本》記錄，黑種草功能主治：益氣養(yǎng)心；祛風(fēng)止咳。主心悸；失眠；體虛；風(fēng)寒感冒；咳嗽。

伊本西那(980-1037)在其醫(yī)學(xué)著作《醫(yī)典》(The Canon of Medicine)中提及，黑種草籽能夠刺激身體的能量，幫助人們從疲勞和精神不振中恢復(fù)過(guò)來(lái)，這種能量的提高包括身體和心理在內(nèi)的整體健康。黑種草籽油中所含的百里醌對(duì)抑郁行為有預(yù)防作用，黑種草籽油還可以通過(guò)提高大腦中血清素(一種神經(jīng)遞質(zhì)，是一種天然的情緒穩(wěn)定劑)水平來(lái)降低焦慮，從而提高精神能量水平和情緒水平。在緩解睡眠方面，黑種草籽也很有應(yīng)用潛力。長(zhǎng)期的研究發(fā)現(xiàn)，經(jīng)常攝入黑種草籽油可以幫助消除睡眠障礙，提供更好的睡眠和完整的睡眠周期。關(guān)于黑種草籽油在睡眠方面發(fā)揮效果的潛在機(jī)制，可能是由于其在睡眠周期內(nèi)能增強(qiáng)腦內(nèi)乙酰膽堿的能力，因?yàn)檠芯拷Y(jié)果表明，在睡眠期間乙酰膽堿水平會(huì)升高。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供包括2019新型冠狀病毒(COVID-19)在內(nèi)的冠狀病毒的有效抑制劑，可以預(yù)防及治療包括2019新型冠狀病毒在內(nèi)的冠狀病毒感染。本發(fā)明提供了一種百里醌的新用途，作為包括2019新型冠狀病毒在內(nèi)的冠狀病毒感染的有效抑制劑，在制備預(yù)防或治療冠狀病毒感染的藥物中的應(yīng)用。

所述的應(yīng)用，其中冠狀病毒包括2019新型冠狀病毒(COVID-19)、嚴(yán)重急性呼吸綜合癥(SARS)病毒以及普通感冒人冠狀病毒NL63(HCoV-NL63)。

所述的應(yīng)用，其中冠狀病毒為2019新型冠狀病毒(COVID-19)。

所述的應(yīng)用，其中冠狀病毒感染為冠狀病毒肺炎或者普通感冒。

所述的應(yīng)用，其中冠狀病毒感染包括2019新型冠狀病毒COVID-19肺炎、嚴(yán)重急性呼吸綜合癥SARS、人冠狀病毒NL63肺炎、普通感冒。

所述的應(yīng)用，其中冠狀病毒感染為2019新型冠狀病毒肺炎。