[發明專利]ZYZ-802在制備治療銀屑病藥物中的應用

在審

• 申請號: 202010911798.0
• 申請日: 2020-09-02
• 公開（公告）號: CN111973581A
• 公開（公告）日: 2020-11-24
• 發明（設計）人: 朱依諄;金晶
• 申請（專利權）人: 愛赫凱（廣東）醫療科技有限公司
• 主分類號: A61K31/198
• 分類號: A61K31/198;A61P17/06
• 代理公司: 珠海智專專利商標代理有限公司 44262
• 代理人: 林永協

本發明涉及ZYZ－802在制備治療銀屑病藥物中的應用，ZYZ－802的化學名稱為S－炔丙基半胱氨酸，ZYZ－802的化學分子式為C6H9NO2S。本發明通過小鼠銀屑病動物模型實驗研究，表明ZYZ－802能夠顯著改善銀屑病皮損和疾病嚴重程度，且在模型發病高峰時間即造模第3天時，對模型動物皮膚鱗屑產生等作用明顯優于陽性對照組藥甲氨蝶呤片。病理學檢測表明，ZYZ－802兩種給藥途徑均能夠顯著降低皮損的病理損傷，尤其對角質層和真皮層的改善更為顯著，其中ZYZ－802皮膚涂抹給藥能夠有效降低表皮層損傷。且ZYZ－802給藥組未見明顯毒性，而甲氨蝶呤片組出現普遍體重減輕和多只動物死亡等明顯毒副作用。

技術領域

本發明涉及藥物新用途技術領域，具體涉及ZYZ-802在制備治療銀屑病藥物中的應用。

背景技術

銀屑病俗稱牛皮癬，是一種慢性炎癥性皮膚病，病程較長，有易復發傾向，有的病例幾乎終生不愈。目前臨床多選擇糖皮質激素、免疫抑制劑、維A酸類等藥物控制和治療，但是很難有非常理想的療效。IL17等抗體雖然也批準了銀屑病的治療，但存在著價格昂貴，以及生物大分子特有的免疫原性副作用等缺點。雖然注意保濕，可以使用潤膚露外涂，同時也可以選擇中醫藥治療、物理治療等，但銀屑病容易復發，到目前為止尚未有安全有效、低毒副作用且可以長期應用的藥物。

ZYZ-802化學名稱為S-炔丙基半胱氨酸(S-propargyl-cysteine，SPRC)，是大蒜提取物烯丙基半胱氨酸(SAC)的結構類似物，其作用包括在體內促進釋放氣體信號分子--硫化氫，硫化氫在心腦血管領域的相關疾病有藥理作用。本申請發明人在早期的研究工作中發現了ZYZ-802在治療血液系統腫瘤、治療消化系統腫瘤、治療子宮內膜異位癥及其粘連、治療中樞神經系統疾病等方面的應用。除本申請的發明人以外，國內外有很多ZYZ-802藥物應用相關的專利和論文發表。但是硫化氫供體ZYZ-802用于銀屑病的治療從未見相關報道。

發明內容

針對現有技術的不足，本發明的目的是提供ZYZ-802在制備治療銀屑病藥物中的應用，本發明創造性地將ZYZ-802應用在銀屑病的治療上，ZYZ-802能夠有效治療銀屑病且毒副作用低于現有的陽性藥物。

為實現本發明的目的，ZYZ-802在制備治療銀屑病藥物中的應用，ZYZ-802的化學名稱為S-炔丙基半胱氨酸，ZYZ-802的化學分子式為C₆H₉NO₂S。

進一步的技術方案是，該藥物為口服藥或外用藥。

進一步的技術方案是，藥物為單組分藥物；或者該藥物為組合物，ZYZ-802為組合物的有效組分或有效組分之一。

進一步的技術方案是，ZYZ-802在制備降低由銀屑病導致皮膚紅斑的藥物中應用。

進一步的技術方案是，ZYZ-802在制備減少由銀屑病導致鱗屑的藥物中應用。

進一步的技術方案是，ZYZ-802在制備降低銀屑病皮損面積和疾病嚴重程度指數的藥物中應用。

進一步的技術方案是，ZYZ-802在制備降低由銀屑病導致角質層損傷的藥物中應用，角質層損傷包括Munro微膿腫、角化不全和/或角化過度。

進一步的技術方案是，ZYZ-802在制備降低由銀屑病導致真皮層損傷的藥物中的應用，真皮層損傷包括炎細胞浸潤、乳頭延伸和/或毛細血管擴張。

進一步的技術方案是，藥物為皮膚涂抹用藥物，ZYZ-802在制備降低由銀屑病導致表皮層損傷的藥物中應用，表皮層損傷包括上皮腳規則延長呈杵狀、棘層肥厚和/或顆粒層消失。

相對于現有技術，本發明能夠取得以下有益效果：