[發明專利]一種祛痘軟膏及其制備方法

有效

• 申請號: 202010909621.7
• 申請日: 2020-09-02
• 公開（公告）號: CN111956637B
• 公開（公告）日: 2022-01-18
• 發明（設計）人: 謝志輝;吳超銳
• 申請（專利權）人: 謝志輝生物醫藥研究院（廣州）有限公司
• 主分類號: A61K31/191
• 分類號: A61K31/191;A61K47/34;A61K47/10;A61K9/06;A61P17/10;A61K31/045
• 代理公司: 北京精金石知識產權代理有限公司 11470
• 代理人: 張黎

本發明屬于皮膚藥物技術領域，具體涉及一種祛痘軟膏及其制備方法。所述祛痘軟膏含有以下重量百分數的各組分：壬二酸5％?20％，薄荷醇0.1％?1％，脂肪醇15％?25％，多元醇50％?70％，乳化劑2％?10％，聚二甲基硅氧烷0.1％?2％。本發明的祛痘軟膏能使壬二酸以溶解狀態存在于配方中，有效成分更容易滲透進入皮膚，提高痤瘡的治療效果；同時由于添加了乳化劑和脂肪醇，使多元醇溶解的壬二酸緩慢釋放，減輕高含量多元醇帶來的油膩感和不良反應，提高了軟膏的低溫穩定性。

技術領域

本發明涉及皮膚藥物技術領域，具體涉及一種祛痘軟膏及其制備方法。

背景技術

痤瘡(青春痘)是毛囊皮脂腺單位的一種慢性炎癥性皮膚病，臨床癥狀以面部粉刺、丘疹、膿皰、結節等多形性皮損為主，痤瘡本身或留下的瘢痕會影響面部的美觀，嚴重者會造成色素沉著、持久性紅斑、凹陷性或肥厚性瘢痕等。痤瘡主要好發于青少年，對青少年的心理和社交影響很大。

玫瑰痤瘡又稱酒糟鼻，是以面中部為主要發病部位，累及毛囊皮脂腺、血管的一種慢性炎癥皮膚病。臨床初期可表現為皮脂溢出及紅斑，并逐漸出現毛細血管擴張，呈樹枝狀，中期反復出現痤瘡樣、膿皰，但無粉刺生成。后期由于長期充血，反復感染，鼻部結締組織增殖、皮脂腺異常增大，形成大小不等的隆起性結節，畸形如贅生物。嚴重時還會影響視力，引起結膜炎、角膜炎等眼部炎癥。

據我國皮膚病協會、我國青少年聯合會聯合調查顯示：我國痤瘡的發病率呈逐年上升趨勢，80％以上的人不同程度的碰到過痤瘡問題。病情較嚴峻痤瘡發病率占青年人的1/3以上。其中中學生痤瘡患者為2.94億，大學生痤瘡患者人數為1.33億，25歲以上的上班族白領痤瘡患者達1.27億多，三大部分人群總共達5.5億多人。據不完全統計，我國祛痘消費者正以每年400-600萬人次增長，我國的祛痘市場正在經歷前所未有的急速上升。以每位有意愿治療的長痘者年均500的祛痘費用來算，祛痘市場的規模已經超過700億。

痤瘡嚴重影響人的容貌和自信，對人們的工作和生活產生消極影響，因此祛痘產品和方法是研究熱點之一。目前，臨床上一般采用激素或抗生素(如四環素類、大環內酯類等)來治療痤瘡，但副作用多，還會產生耐藥性；還有采用物理激光治療法治療痤瘡的，通過用特定波長的激光照射使細菌死亡，促進細胞合成，加快組織修復，從而使痤瘡的炎癥皮損得以清除，但激光治療只能從物理方法上清除已有的痤瘡，不能從根源上祛痘、防痘。因此，急需一種能夠提高痤瘡治愈率的藥物或產品。

壬二酸，又名杜鵑花酸，分子式為HOOC(CH₂)₇-COOH，一種天然存在的含有9個碳原子的天然直鏈二元羧酸，在醫學護膚美容、皮膚病的預防治療方面具有很高的價值，相關研究表明，壬二酸具有抑制黃金葡萄球菌、表皮葡萄球菌、銅綠假單胞菌、白色念珠菌、痤瘡丙酸桿菌等需氧菌和厭氧菌的作用，在較高濃度時(大于250mmol/L)，對上述細菌具有殺滅作用；而且壬二酸還有明顯的抗炎褪紅作用，主要是通過抑制活性氧自由基的產生和作用；此外，可競爭性抑制二氫睪酮的酶過程，減少二氫睪酮因素誘發的皮膚油脂過多，降低皮膚表面游離脂肪酸和脂質的成份；還有抗角化作用，其作用原理主要由于減少絲狀角蛋白的合成，從而減少毛囊角化過度；壬二酸具有選擇性作用于異常黑色素細胞，抑制其過度活性，減輕色素沉著，淡化色斑，美白皮膚，有效淡化痘??；此外壬二酸分子結構決定其對皮膚有較好的滲透性，使其能有效且快速的發揮效果。綜上，壬二酸常用于痤瘡、玫瑰痤瘡，美白祛斑改善色素沉著等的治療。但由于壬二酸僅溶于熱水、酒精及部分多元醇，微溶于冷水、醚和苯，且高溫易分解。因此，在應用上有很大的技術難度和局限性，往往達不到應有的祛痘效果。