[發明專利]一種含有苯并三嗪酮結構的化合物及其制備方法和應用以及一種除草劑

有效

• 申請號: 202010906545.4
• 申請日: 2020-09-01
• 公開（公告）號: CN112094243B
• 公開（公告）日: 2022-03-01
• 發明（設計）人: 楊光富;嚴耀超;曲仁渝;吳微;王現全;陳恩昌;張天柱;杜晨
• 申請（專利權）人: 山東先達農化股份有限公司
• 主分類號: C07D253/08
• 分類號: C07D253/08;C07D405/06;C07D405/04;C07D409/04;C07D401/04;C07D403/06;C07D405/14;A01N43/707;A01P13/00
• 代理公司: 北京潤平知識產權代理有限公司 11283
• 代理人: 陳靜;劉依云

本發明涉及農藥化合物領域，公開了一種含有苯并三嗪酮結構的化合物及其制備方法和應用以及一種除草劑，該化合物具有式(I)所示的結構。本發明提供的含有苯并三嗪酮結構的化合物具有優異的HPPD抑制活性，對水稻、小麥等大宗作物以及一些重要的經濟作物(如花生，大豆、棉花等)中的雜草，特別是抗性雜草具有優異的除草活性，并且對非靶標作物具有良好的安全性。

技術領域

本發明涉及農藥化合物領域，具體涉及一種含有苯并三嗪酮結構的化合物、一種制備所述含有苯并三嗪酮結構的化合物的方法以及該化合物作為HPPD抑制劑的應用、該化合物在防治雜草中的應用以及一種含有所述化合物的除草劑。

背景技術

當今世界，可用耕地減少，病蟲草害等系列問題均阻礙現代農業的可持續發展，其中，各種類型的雜草更是成為了影響農作物產量的頭號問題。

盡管目前市場上有各式各樣的除草劑用于防治雜草，然而隨即而來的除草劑抗性問題已經大大超出人們的預期。以我國為例，正式報道的抗性雜草種類超過40種，是世界上受抗性雜草危害最為嚴重的五個國家之一。特別是在我國幾類重要的農作物田中，雜草對現有除草劑的抗性問題已經呈現出愈演愈烈的趨勢。因此，創制具有新型作用機制的超高效除草劑是解決這一問題的根本途徑。

對羥基苯基丙酮酸雙氧化酶(EC 1.13.11.27,HPPD)是自21世紀以來被廣泛研究的一種新除草劑作用靶標。HPPD是一種依賴二價鐵催化的雙加氧酶，它可將底物對羥基苯基丙酮酸(HPPA)催化轉化為尿黑酸(HGA)，尿黑酸又會進一步轉化為質體醌和生育酚。在高等植物中，生育酚是細胞膜的結構組分之一，作為細胞膜的抗氧化劑；質體醌作為電子傳遞的載體參與到了光合作用中；同時，質體醌還是八氫番茄紅素去飽和酶的關鍵輔助因子。如果抑制了雜草的HPPD活性，就會導致質體醌和生育酚的合成減少，進而使得八氫番茄紅素去飽和酶的催化過程受阻，從而影響類胡蘿卜素的生物合成，最終使雜草出現白化癥狀而死亡。

截至目前，已經商品化的HPPD抑制類除草劑多達十幾種，根據其結構大致可分為以下三類：三酮類、吡唑類和異噁唑類。

根據市場反饋，HPPD除草劑具有高效、廣譜、低毒以及環境友好等特點。更為重要的是，該類除草劑本身的抗性發展極為緩慢并與其他類型除草劑不存在交互抗性，且對田間已產生的抗性雜草具有特異性的防除效果。HPPD除草劑多種優勢對于防治目前已大面積爆發的抗性雜草具有重大的意義。

但令人遺憾的是，目前絕大多數商品化HPPD除草劑僅適用于玉米田中普發和抗性雜草的防治。僅有個例用于水稻、小麥等作物田，但使用量較大，殘留問題突出，且對禾本科雜草的防治效果較差。這就使得現有的HPPD除草劑無法揮發其對小麥田和水稻田等抗性雜草防除的優勢。而小麥田和水稻田又是目前抗性雜草的高發作物田。例如，小麥田中的播娘蒿、薺菜、看麥娘、日本看麥娘、雀麥、節節麥、野燕麥等主要雜草的抗性種群已經發展成為優勢雜草，導致部分省市區域的麥田除草劑用量不斷加大，不僅增加了防治成本，而且導致藥害事件頻發、農藥殘留超標；水稻田的稗草、千金子等抗性雜草也已到了無藥可施的地步。這些主要作物田抗性雜草的不斷發展已經嚴重影響了我國糧食產量，對糧食安全構成了巨大威脅。而且一些小宗經濟作物田中(如花生，大豆、棉花等)也鮮有HPPD抑制型除草劑可以用于防治雜草，從而，開發出有特色的對小宗作物安全的新型HPPD抑制劑也是未來市場趨勢。

有鑒于此，創制出結構新穎，對水稻、小麥等大宗作物以及一些重要的經濟作物(如花生，大豆、棉花等)安全的新型超高效HPPD除草劑是解決目前多種作物田雜草抗性頻發問題和小宗作物缺乏除草劑使用問題的重要手段之一，具有巨大的市場價值。

發明內容

本發明的目的是為了克服現有技術存在的前述缺陷，提供一種具有形成新型超高效HPPD除草劑的潛力的含有苯并三嗪酮結構的化合物。

為了實現上述目的，本發明的第一方面提供一種含有苯并三嗪酮結構的化合物，該化合物具有式(I)所示的結構：