[發明專利]一種聯苯酰胺衍生物及制備方法和用途

有效

• 申請號: 202010904094.0
• 申請日: 2020-09-01
• 公開（公告）號: CN111978200B
• 公開（公告）日: 2022-09-13
• 發明（設計）人: 柯少勇;黃大野;張志剛;閔勇;黃文博;方偉;王開梅;龍同;曹春霞
• 申請（專利權）人: 湖北省生物農藥工程研究中心
• 主分類號: C07C237/42
• 分類號: C07C237/42;C07C231/02;A01N37/22;A01N3/00
• 代理公司: 北京金智普華知識產權代理有限公司 11401
• 代理人: 楊采良

本發明提供了一種聯苯酰胺衍生物及制備方法、組合物、殺菌劑和應用，該聯苯酰胺衍生物的化學式為：其中，R¹、R²、R³選自H、Cl、F、CF₃O、CF₃中的一種；R⁴選自H、CH₃中的一種；R⁵、R⁶選自H、CH₃、CH₂CH₃、CH(CH₃)₂、正丁基、叔丁基等；R⁷、R⁸、R⁹選自H、Cl、CH₃、Br、I、F、CN中的一種；X為CH或N。本發明的聯苯酰胺衍生物，含有酰胺結構單元和聯苯結構單元，經篩選發現，其中部分聯苯酰胺衍生物具有顯著的殺菌活性，可作為先導物用于新型酰胺類殺菌劑的開發。

技術領域

本發明涉及農用藥物生物技術領域，尤其涉及一種聯苯酰胺衍生物及制備方法、組合物、殺菌劑和應用。

背景技術

中國現代農業發展的導向，已明確要求對化學肥料和農藥實施減量增效的 綜合技術開發；同時，化學農藥的過量頻繁使用已導致明顯的抗藥性、環境安 全及食品安全等問題的出現。因此，不斷開發結構新型的高效低毒化合物是當 前解決現有化學農藥抗性的重要手段之一，也是當前農藥減量增效綜合技術亟 待解決的關鍵技術問題。

含酰胺結構單元的功能分子廣泛存在于自然界中，酰胺單元也是構成蛋白質和多肽一級結構的主要官能團。特別值得指出的是，在眾多農用藥物分子領域含酰胺單元的化合物占比很大，該類化合物通常具有較廣的活性譜，如殺蟲、殺菌、除草等；另一方面，聯苯單元也是非常重要的活性基團，在諸多藥物及農藥分子結構中經常出現，如菊酯類殺蟲劑Bifenthrin、殺螨劑Bifenazate、殺菌劑Fluxapyroxad及Bixafen、PD-1/PD-L復合物抑制劑BMS202等。

然而，目前并沒有將酰胺與聯苯單元結合在一起的化合物用于植物病害綜合防治。

發明內容

有鑒于此，本發明提出了一種聯苯酰胺衍生物及制備方法、組合物、殺菌劑和應用，以解決現有技術存在的缺陷。

第一方面，本發明提供了一種聯苯酰胺衍生物，所述衍生物的化學式為：

其中，R¹、R²、R³選自H、Cl、F、CF₃O、CF₃中的一種；

R⁴選自H、CH₃中的一種；

R⁵、R⁶選自H、CH₃、CH₂CH₃、CH(CH₃)2、正丁基、叔丁基、CH₂CH₂OH、 CH₂CH₂OCH₂CH₂OCH₃、CH₂CH₂NHCH₂CH₂OCH₃、CH₂CH(OH)CH₃、 CH₂COCH₃、中的一種；

或，R5、R6同所連接的氮原子一起形成

R⁷、R⁸、R⁹選自H、Cl、CH₃、Br、I、F、CN中的一種；

其中，X為CH或N。