[發明專利]刺五加提取物在制備神經退行性相關疾病藥物的應用

在審

• 申請號: 202010903894.0
• 申請日: 2020-09-01
• 公開（公告）號: CN111840344A
• 公開（公告）日: 2020-10-30
• 發明（設計）人: 周慧;付佳;何洋;張欣
• 申請（專利權）人: 吉林大學珠海學院
• 主分類號: A61K36/254
• 分類號: A61K36/254;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/00;A61P21/00;A61P25/14;A61K125/00
• 代理公司: 深圳市添源知識產權代理事務所(普通合伙) 44451
• 代理人: 黎健任

本發明屬于醫藥用途及制備技術領域，具體涉及刺五加提取物在制備神經退行性相關疾病藥物的應用。本發明通過細胞和動物試驗發現：刺五加水提取物，經大孔樹脂30％乙醇洗脫組分具有協同作用，作為治療帕金森疾病的刺五加的最佳有效部位，對于神經退行性相關疾病藥物的應用具有優異的效果。

技術領域

本發明屬于醫藥用途及制備技術領域，具體涉及刺五加提取物在制備神經退行性相關疾病藥物的應用。

背景技術

目前，隨著全球老齡化進程的加快，與年齡相關的神經退行性疾病(例如：阿爾茲海默病，帕金森病，肌肉萎縮性側索硬化癥，亨廷頓氏病等)已經成為嚴重危害人類生命健康和降低生活質量的重大疾病。其中，全球帕金森病患者超過400萬人，其中我國有170萬。研究表明，近20年來，我國大城市患此病的人數猛增。據估計，我國每年有近10萬人成為新發的帕金森病患者。患者病后出現肢體震顫、僵直、行動遲緩和姿勢平衡障礙以及植物神經癥狀，病情呈進行性加重，嚴重限制病人的活動能力及影響病人的生活質量，給病人造成極大的痛苦，也給社會和家庭帶來嚴重的負擔，所以迫切需求尋找預防和治療帕金森病的有效中藥，以延緩帕金森癥的進程和防止病情的加重。

刺五加Acanthopanax senticosus(Rupr.Et Maxim.)Harms的干燥根。主產于黑龍江省山區。味辛、微苦、性溫、無毒，具有益腎健脾，補腎安神作用。目前刺五加復方和刺五加注射液已用于帕金森病的臨床治療，并取得了一定療效。

現有技術CN200610151066.6公開了刺五加有效部位的提取方法，該方法采用水煎煮法、水提醇沉、大孔吸附樹脂法對刺五加進行提取分離，得到所述有效部位。該方法主要控制了提取和濃縮的濃度，其有效部位含量在60％以上，但未知何種提取物對于帕金森病治療最為有效。

然而，探索發現刺五加治療帕金森病的有效提取物仍是需要進一步研究和解決的技術問題。

發明內容

鑒于現有技術存在的問題，本發明提供了刺五加提取物在制備神經退行性相關疾病藥物的應用，刺五加提取物通過以下制備方法獲得：取刺五加干燥根用水加熱回流提取，過濾得到上清液，經70％以上的乙醇沉淀過夜，濃縮上清液后上大孔樹脂柱，分別用水、體積比為10％、30％的乙醇水溶液洗脫，得到30％乙醇洗脫液，凍干，即得。

作為本發明的一種優選實施方案，所述神經退行性相關疾病包括但不限于阿爾茲海默病，帕金森病，肌肉萎縮性側索硬化癥，亨廷頓氏病，優選帕金森病。

作為本發明的一種優選實施方案，所述大孔樹脂優選AB-8大孔樹脂。

作為本發明的一種優選實施方案，洗脫液用量均為5倍樹脂柱體積。

作為本發明的一種優選實施方案，洗脫流速為4BV/h。

作為本發明的一種優選實施方案，加熱回流提取過程刺五加與水的質量比為3：10。

作為本發明的一種優選實施方案，加熱回流提取前，用水浸泡0.5h小時以上。

作為本發明的一種優選實施方案，加熱回流提取過程保持微沸狀態回流1h，過濾得到上清液。

作為本發明的一種優選實施方案，第一次加熱回流提取后的過濾殘留物，然后再加入第一次提取所用量的蒸餾水按相同方法提取、過濾得到上清液，將2次所得藥液合并濃縮后，得到刺五加根的總水提物(即原液)，再經70％以上的乙醇沉淀。

作為本發明的一種優選實施方案，刺五加提取物有效組分黃酮含量以蘆丁計為30.91％±0.76％，皂苷含量以齊墩果酸計為28.97％±2.6％。

本發明相對于現有技術的有益效果包括：