[發明專利]一種單萜苷類化合物、其制備方法及其在抗致病菌中的應用

在審

• 申請號: 202010896986.0
• 申請日: 2020-08-31
• 公開（公告）號: CN111875651A
• 公開（公告）日: 2020-11-03
• 發明（設計）人: 周學明;楊靜雨;陳光英;李小寶;宋鑫明;易繼凌
• 申請（專利權）人: 海南師范大學
• 主分類號: C07H17/04
• 分類號: C07H17/04;C07H1/08;A61P31/04
• 代理公司: 廣州三環專利商標代理有限公司 44202
• 代理人: 文小花

本發明公開了一種單萜苷類化合物、其制備方法及其在抗致病菌中的應用，所述的單萜苷類化合物結構式如下所示，其中R₁、R₂、R₃、R₄分別獨立選自?H或3,4,5?三羥基苯甲酸。本發明首次發現了單萜苷類化合物具有顯著且廣譜抗致病菌的活性，可用于制備抗生素類的藥物。

技術領域

本發明涉及植物化學技術領域，具體涉及一種從互葉白千層葉子中提取分離的單萜苷類化合物、其制備方法及其在抗致病菌中的應用。

背景技術

互葉白千層(學名：Melaleuca alternifolia(MaidenBetche)Cheel)是桃金娘科白千層屬植物。原產于澳大利亞南緯23.5°沿海地區及其北方領域的北部等地區。目前，中國海南、廣東、廣西、重慶等地有栽培。互葉白千層是經濟價值較高的經濟作物，其新鮮枝葉可提取精油，稱茶樹油。它可以高效、無毒、無刺激地殺死人體皮膚表面的真菌與細菌，并對某些病毒也有抑制作用，因而在醫藥、食品防腐、化妝護膚及保健品等方面廣泛應用。從互葉白千層植物中分離得到的單萜苷類化合物已有報道，但得到的新穎化合物較少，且未見它們有抗致病菌活性的報道。

發明內容

針對現有技術的不足，本發明的目的是從互葉白千層中提取新型單萜苷類化合物，并進一步研究其抗菌功效。

本發明采用的技術方案如下：

一方面，本發明提供了一種單萜苷類化合物，其結構通式為：

其中R₁、R₂、R₃、R₄分別獨立選自-H或3,4,5-三羥基苯甲酸。

優選的，R₁為3,4,5-三羥基苯甲酸，R₂為3,4,5-三羥基苯甲酸，R₃為-H，R₄為-H；其結構式如下：

優選的，R₁為3,4,5-三羥基苯甲酸，R₂為-H，R₃為-H，R₄為-H；其結構式如下：

另一方面，本發明還提供了所述的單萜苷類化合物在抗致病菌中的應用，該應用不以疾病的診斷治療為目的。所述致病菌優選為細菌。所述致病菌更進一步優選為白色葡萄球菌、大腸埃希氏桿菌、蠟樣芽孢桿菌、金黃色葡萄球菌或枯草芽孢桿菌。

此外，本發明還提供了所述的單萜苷類化合物的制備方法，包括以下步驟：

(1)取互葉白千層枝葉粉末，用體積百分比30～95％的乙醇水浸提，得到提取液，將提取液減壓濃縮成膏狀，得到互葉白千層提取物；

(2)步驟(1)所得互葉白千層提取物用水稀釋成懸浮液，依次用石油醚、乙酸乙酯萃取，將乙酸乙酯萃取液濃縮成浸膏，進行硅膠柱層析，以石油醚-乙酸乙酯混合溶劑及乙酸乙酯-甲醇混合溶劑按極性遞增進行硅膠柱層析，收集餾分；合并相似流分分成8個組分，即Fr.1-Fr.8；Fr.5進行葡聚糖凝膠柱層析，再用高效液相制備，洗脫劑為乙腈水，得到化合物1和化合物2。

優選的，步驟(1)中，乙醇水的體積百分數為70％，乙醇水浸提3～4次，每次6～7天。

優選的，步驟(2)中，乙腈水的的體積百分數為30～35％。

優選的，葡聚糖凝膠柱層析的洗脫劑為體積比50:50的氯仿-甲醇混合溶劑。

本發明取得的有益效果：