[發明專利]一種能夠可視化指導光動力治療的納米探針及其制備方法與應用

有效

• 申請號: 202010886748.1
• 申請日: 2020-08-28
• 公開（公告）號: CN111973742B
• 公開（公告）日: 2022-10-14
• 發明（設計）人: 曲瑋;馮鋒;張仲濤;王如意;柳文媛
• 申請（專利權）人: 中國藥科大學
• 主分類號: A61K41/00
• 分類號: A61K41/00;A61K49/00;A61K49/22;A61P35/00
• 代理公司: 南京天華專利代理有限責任公司 32218
• 代理人: 杜靜;徐冬濤

1.一種能夠可視化指導光動力治療的納米探針，其特征在于：所述納米探針由熒光探針分子通過自組裝包裹光敏劑而成，其中，所述熒光探針分子為熒光發射強度與孵育環境中ROS水平呈正相關的熒光分子，具有D-π-A結構，結構式為I：

I。

2.根據權利要求1所述的一種能夠可視化指導光動力治療的納米探針，其特征在于：所述的光敏劑為吲哚花菁素類、卟啉類或酞菁類。

3.根據權利要求2所述的一種能夠可視化指導光動力治療的納米探針，其特征在于：所述的光敏劑為吲哚菁綠、焦脫鎂葉綠酸a、二氫卟吩e6、酞菁鋅、單-天冬酰胺基二氫卟吩-e6、血卟啉單甲醚、替莫卟吩、葉綠素-a、BPMppa、脫鎂葉綠酸a、焦脫鎂葉綠酸-a或焦脫鎂葉綠酸a己醚。

4.權利要求1-3中任一項所述的一種能夠可視化指導光動力治療的納米探針，其特征在于：納米探針的形成不需要借助于載體。

5.權利要求1-3中任一項所述的一種能夠可視化指導光動力治療的納米探針的制備方法，其特征在于：將質量比為4:1~1:4的熒光探針分子與光敏劑的混合物溶解到有機溶劑中，隨后在300~800 rpm攪拌條件下，以50~200 μL/秒的速度加入到超純水中，攪拌1~5 min后，收集混懸液以超純水作為透析介質，利用透析法透析20～30h除去制劑中的有機溶劑，即得到所述納米探針。

6.根據權利要求5所述的能夠可視化指導光動力治療的納米探針的制備方法，其特征在于，將質量比為1:2的熒光探針分子與光敏劑的混合物溶解到有機溶劑中，隨后在400rpm攪拌條件下，以100 μL/秒的速度加入到超純水中，攪拌3 min后，收集混懸液以超純水作為透析介質，利用透析法透析24 h除去制劑中的有機溶劑，即得到所述納米探針。

7.根據權利要求5所述的能夠可視化指導光動力治療的納米探針的制備方法，其特征在于：在質量比為4:1~1:4的熒光探針分子與光敏劑的混合物中添加混合物重量比15~50%的PEG修飾劑，共同溶解到有機溶劑中。

8.根據權利要求7所述的能夠可視化指導光動力治療的納米探針的制備方法，其特征在于：在質量比為1:2的熒光探針分子與光敏劑的混合物中添加以混合物重量比30%的PEG修飾劑，共同溶解到有機溶劑中。

9.根據權利要求5所述的能夠可視化指導光動力治療的納米探針的制備方法，其特征在于：所述的有機溶劑選自乙醇、四氫呋喃、二甲基亞砜中的一種或幾種。

10.根據權利要求9所述的能夠可視化指導光動力治療的納米探針的制備方法，其特征在于：所述的有機溶劑為二甲基亞砜。

11.根據權利要求 7所述的能夠可視化指導光動力治療的納米探針的制備方法，其特征在于：所述的PEG修飾劑為TPGS、DSPE-PEG、PLGA-PEG或PE-PEG。

12.根據權利要求 11所述的能夠可視化指導光動力治療的納米探針的制備方法，其特征在于：所述的PEG修飾劑中PEG的分子量為1000～5000。

13.根據權利要求 12所述的能夠可視化指導光動力治療的納米探針的制備方法，其特征在于：所述的PEG修飾劑中PEG分子量為2000。

14.根據權利要求 5所述的能夠可視化指導光動力治療的納米探針的制備方法，其特征在于：納米探針的形成不需要借助于載體。

15.權利要求1-3中任一項所述的能夠可視化指導光動力治療的納米探針在制備用于可視化指導光動力治療試劑中的應用。