[發明專利]腫瘤造影化合物、其制備方法及在腫瘤診斷成像中的應用

有效

• 申請號: 202010885318.8
• 申請日: 2020-08-28
• 公開（公告）號: CN111925311B
• 公開（公告）日: 2021-11-02
• 發明（設計）人: 不公告發明人
• 申請（專利權）人: 上海庫擘生物技術有限公司
• 主分類號: C07D209/10
• 分類號: C07D209/10;C09K11/06;A61K49/00
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 韋東

1.一種造影劑，其含有下式I所示的化合物和陰離子表面活性劑：

（I）

式中，

X^－為陰離子；

R¹-R⁸各自獨立為：H，C_1-6烷基，C_2-6烯基，C_2-6炔基，C_1-6烷氧基，任選被選自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基和C_1-6烷氧基的取代基取代的C_3-10環烷基，任選被1-3個選自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基和C_1-6烷氧基的取代基取代的6-14元芳基，任選被1-3個選自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基和C_1-6烷氧基的取代基取代的5-14元雜芳基，或任選被1-3個選自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基和C_1-6烷氧基的取代基取代的5-14元雜環基；或者，R¹與R²、R²與R³或R³與R⁴分別與它們所連接的碳原子一起，形成任選被1-3個選自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基和C_1-6烷氧基的取代基取代的3-8元碳環、6-14元芳環、5-14元雜芳環或5-14元雜環，R⁵與R⁶、R⁶與R⁷或R⁷與R⁸分別與它們所連接的碳原子一起，形成任選被1-3個選自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基和C_1-6烷氧基的取代基取代的3-8元碳環、6-14元芳環、5-14元雜芳環或5-14元雜環；其中，所述3-8元碳環指僅由碳原子和氫原子組成的穩定的非芳香族單環或多環烴基；

R²¹為C_1-6烷基；

R²²選自：任選被1-3個選自C_1-6烷基和-NR’R’’的取代基取代的C_3-15環烷基，任選被1-3個選自C_1-6烷基和-NR’R’’的取代基取代的C_3-15環烷基C_1-6烷基，任選被1-3個選自C_1-6烷基和-NR’R’’的取代基取代的6-14元芳基，任選被1-3個選自C_1-6烷基和-NR’R’’的取代基取代的6-14元芳烷基，任選被1-3個選自C_1-6烷基和-NR’R’’的取代基取代的5-14元雜芳基，任選被1-3個選自C_1-6烷基和-NR’R’’的取代基取代的5-14元雜芳基C_1-6烷基，任選被1-3個選自C_1-6烷基和-NR’R’’的取代基取代的5-14元雜環基，和任選被1-3個選自C_1-6烷基和-NR’R’’的取代基取代的5-14元雜環基C_1-6烷基；其中，R’選自C_1-4烷基和C_1-6烷氧基羰基，R’’選自H和C_1-4烷基；

n¹和n²各自獨立選自0-12的整數；和

L為鍵，或選自*-T₁-C(O)-、*- C(O)-T₁-、*-S(O)₂-T₂-和*-T₂-S(O)₂-，其中，T₁選自NH、O和S，T₂選自O、NH和S，*表示與-(CH₂)n¹-連接的位置；

其中，基團-(CH₂)n¹-L-R²²與基團-(CH₂)n²-R²¹不同，且基團-(CH₂)n¹-L-R²²的空間位阻大于-(CH₂)n²-R²¹基團的空間位阻；

其中，所述陰離子表面活性劑選自磺酸鹽類和脂肽類陰離子表面活性劑。