[發(fā)明專利]海膽酮在制備乙酰膽堿酯酶抑制劑中的應(yīng)用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010885305.0
• 申請日: 2020-08-28
• 公開（公告）號: CN111888347A
• 公開（公告）日: 2020-11-06
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 杜希萍;張濤;倪輝;楊遠(yuǎn)帆;黃高凌;姜澤東;李利君;肖安風(fēng);張永輝;李志朋;陳艷紅;胡陽
• 申請（專利權(quán)）人: 集美大學(xué)
• 主分類號: A61K31/122
• 分類號: A61K31/122;A61P25/28
• 代理公司: 廈門創(chuàng)象知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 35232
• 代理人: 王鳳玲;尤懷成

本發(fā)明涉及一種海膽酮在制備乙酰膽堿酯酶抑制中的應(yīng)用。其中，海膽酮對乙酰膽堿酯酶具有明顯的抑制作用，在大腦中調(diào)節(jié)及控制AchE的活性，減少其對腦內(nèi)乙酰膽堿的水解，進(jìn)而提高患者機(jī)體內(nèi)神經(jīng)系統(tǒng)受體處的乙酰膽堿水平，延緩乙酰膽堿的水解速度，從而有效改善老年癡呆癥。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及海膽酮的新用途，具體涉及一種海膽酮在制備乙酰膽堿酯酶抑制劑中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

乙酰膽堿酯酶(AchE)是維持體內(nèi)膽堿能神經(jīng)沖動(dòng)非常重要的水解酶，在生物神經(jīng)傳導(dǎo)中起關(guān)鍵性作用。在膽堿能突觸間，該酶能降解神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿終止對突觸后膜的興奮作用，保證神經(jīng)信號的正常傳遞。大腦內(nèi)乙酰膽堿酯酶增多則會(huì)導(dǎo)致乙酰膽堿含量降低，而乙酰膽堿的減少是阿爾茲海默癥(AD)的關(guān)鍵病因。因此，目前醫(yī)學(xué)上多采用乙酰膽堿酯酶抑制劑(Acetylcholinesteraseinhibitor，AchEI)來調(diào)節(jié)及控制AchE的活性，減少其對腦內(nèi)乙酰膽堿的水解，進(jìn)而提高患者機(jī)體內(nèi)神經(jīng)系統(tǒng)受體處的乙酰膽堿水平，從而實(shí)現(xiàn)對AD的防治和治療作用。目前市場上抑制乙酰膽堿酯酶的藥物主要有他克林(tacrine)、多奈哌齊(donepezil)、利凡斯的明(rivastigmine)、氫溴酸加蘭他敏(galantaminehydrobromide)。除氫溴酸加蘭他敏外，大多數(shù)為合成藥物，已投入臨床應(yīng)用，雖然有一定的治療效果，但在臨床實(shí)踐過程中發(fā)現(xiàn)這些現(xiàn)有的合成藥物存在生物利用率低、活性不是特別高、選擇性低、具有不同程度的毒性及副作用等缺點(diǎn)。

海膽酮(β,β-Caroten-4-one，英文名稱Echinenone)是一種酮式類胡蘿卜素，由四個(gè)異戊二烯單位以共軛雙鍵的形式進(jìn)行連接，首尾兩端則各連接一個(gè)紫羅蘭酮環(huán)，其中一個(gè)紫羅蘭酮環(huán)上的氫被酮基取代，海膽酮主要從海膽及藻類等海洋生物中提取。目前，海膽酮已被用作可食用的橙色色素，抗氧化劑和維生素A原，而關(guān)于海膽酮作為AD藥物的開發(fā)利用還沒有相關(guān)文獻(xiàn)報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明旨在至少在一定程度上解決相關(guān)技術(shù)中的技術(shù)問題之一。為此，本發(fā)明的目的在于提供一種海膽酮用于制備乙酰膽堿酯酶抑制劑，取代了西藥作為乙酰膽堿酯酶抑制劑，毒副作用小，尤其針對老年癡呆病效果明顯。

為此，根據(jù)本發(fā)明的實(shí)施例，本發(fā)明提出了海膽酮在制備乙酰膽堿酯酶抑制劑中的應(yīng)用。

根據(jù)本發(fā)明實(shí)施例，發(fā)明人在研究海膽酮生理活性的過程中，發(fā)現(xiàn)海膽酮對乙酰膽堿酯酶具有明顯的抑制作用，在大腦中調(diào)節(jié)及控制AchE的活性，減少其對腦內(nèi)乙酰膽堿的水解，進(jìn)而提高患者機(jī)體內(nèi)神經(jīng)系統(tǒng)受體處的乙酰膽堿水平，延緩乙酰膽堿的水解速度，從而有效改善老年癡呆癥。

根據(jù)本發(fā)明的實(shí)施例，本發(fā)明還提出了海膽酮在制備預(yù)防或治療阿爾茲海默癥的藥物中的應(yīng)用。

根據(jù)本發(fā)明實(shí)施例，發(fā)明人在研究海膽酮生理活性的過程中，發(fā)現(xiàn)海膽酮對乙酰膽堿酯酶具有明顯的抑制作用，從而有效預(yù)防或治療阿爾茲海默癥，并且海膽酮毒副作用小。

另外，根據(jù)本發(fā)明上述實(shí)施例提出的應(yīng)用，還可以具有如下附加的技術(shù)特征：

可選地，所述藥物包括有效量的海膽酮和藥學(xué)上可接受的輔料組成。

可選地，所述藥物為膠囊劑、片劑、顆粒、口服劑或丸劑。

本發(fā)明的附加方面和優(yōu)點(diǎn)將在下面的描述中部分給出，部分將從下面的描述中變得明顯，或通過本發(fā)明的實(shí)踐了解到。

附圖說明

圖1為根據(jù)本發(fā)明實(shí)施例中海膽酮對乙酰膽堿酯酶的抑制作用。

具體實(shí)施方式