[發明專利]一種用于呼吸系統疾病的沙丁胺醇脂質體吸入劑

在審

• 申請號: 202010883566.9
• 申請日: 2020-08-28
• 公開（公告）號: CN111904954A
• 公開（公告）日: 2020-11-10
• 發明（設計）人: 周高翔;郝靜梅
• 申請（專利權）人: 藥大制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/72
• 分類號: A61K9/72;A61K9/127;A61K47/24;A61K47/28;A61K9/48;A61K47/26;A61K47/18;A61K31/137;A61P11/00
• 代理公司: 南京聚匠知識產權代理有限公司 32339
• 代理人: 劉囝

1.一種用于呼吸系統疾病的沙丁胺醇脂質體吸入劑，其特征在于，所述吸入劑包括如下組分：硫酸沙丁胺醇脂質體、載體，其中硫酸沙丁胺醇脂質體占吸入劑總重量的10％-30％；所述硫酸沙丁胺醇脂質體采用以下重量份數比的原料制備：硫酸沙丁胺醇5-6份、卵磷脂10-20份、膽固醇30-40份；所述載體包括甘露醇、乳糖、亮氨酸，其中甘露醇和乳糖的重量份數比例為1:0.3-3，亮氨酸的重量占載體總重量的1％-5％。

2.根據權利要求1所述的一種用于呼吸系統疾病的沙丁胺醇脂質體吸入劑，其特征在于：所述乳糖采用95wt％D90粒徑為60μm-90μm的乳糖粗粉和5wt％D90粒徑為5μm-15μm的乳糖細粉。

3.一種權利要求1-2任一項所述的沙丁胺醇脂質體吸入劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：(1)硫酸沙丁胺醇微粉的準備：稱取硫酸沙丁胺醇于真空下干燥，將干燥后的硫酸沙丁胺醇進行氣流粉碎，控制粒度在10μm以下，得到硫酸沙丁胺醇微粉；(2)硫酸沙丁胺醇脂質體的制備：稱取卵磷脂、膽固醇及步驟(1)得到的硫酸沙丁胺醇微粉，加入丙酮，攪拌使各成分溶解并均勻混合，得到澄清透明溶液；將所得溶液裝入圓底燒瓶中通過旋轉蒸發儀使溶劑揮發，使其在圓底燒瓶內壁上形成一層均勻薄膜，然后加入PH＝7.4的磷酸鹽緩沖液水化得混懸液；將所得混懸液在冰浴條件下超聲30min后，經0.8μm微孔濾膜過濾進行噴霧干燥并粉碎至粒徑1μm-5μm，即制得硫酸沙丁胺醇脂質體；(3)載體的制備：將乳糖溶解在去離子水中并升溫至70℃，而后在不斷攪拌的過程中加入甘露醇和亮氨酸得到混合物，將混合物噴霧干燥，粉碎至粒徑63μm-90μm的載體；(4)將步驟(2)得到的硫酸沙丁胺醇脂質體和步驟(3)得到的載體混合均勻，灌裝膠囊即得。

4.根據權利要求3所述的一種用于呼吸系統疾病的沙丁胺醇脂質體吸入劑的制備方法，其特征在于：所述步驟(1)中干燥溫度為70-80℃，干燥時間不少于12小時。

5.根據權利要求3所述的一種用于呼吸系統疾病的沙丁胺醇脂質體吸入劑的制備方法，其特征在于：所述步驟(4)中的混合均勻的方法為機械攪拌混合，所述的機械攪拌混合的攪拌速度為400-500rpm。

6.根據權利要求1所述的一種用于呼吸系統疾病的沙丁胺醇脂質體吸入劑，其特征在于：所述沙丁胺醇脂質體吸入劑采用吸入器用膠囊包裝。

7.根據權利要求1所述的一種用于呼吸系統疾病的沙丁胺醇脂質體吸入劑，其特征在于：所述沙丁胺醇脂質體吸入劑的單位包裝計量為10-50mg。