[發(fā)明專利]含1-(3,4-二甲氧基苯基)-β-咔啉單元的吡唑化合物的制備與用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010882493.1
• 申請日: 2020-08-28
• 公開（公告）號: CN112047940B
• 公開（公告）日: 2021-06-29
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 戴紅;繆何一;黃美嶺;錢程;鄭丹丹;張燕;王楊;凌勇;周貝貝;張海軍
• 申請（專利權(quán)）人: 南通大學(xué)
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發(fā)明涉及含1?(3,4?二甲氧基苯基)?β?咔啉單元的吡唑化合物的制備與用途。通過吡唑醛與1?(3,4?二甲氧基苯基)?β?咔啉酰基肼反應(yīng)得到。所述含1?(3,4?二甲氧基苯基)?β?咔啉單元的吡唑化合物對腫瘤細(xì)胞HGC?27有著良好的抑制活性，該化合物可用于制備抗腫瘤細(xì)胞藥物。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及含1-(3,4-二甲氧基苯基)-β-咔啉單元的吡唑化合物的制備與用途。

背景技術(shù)

惡性腫瘤威脅人類健康，癌癥的發(fā)病率逐年呈現(xiàn)上升趨勢。因此，尋找與發(fā)現(xiàn)有效的抗 癌藥物與治療方法。

β-咔啉化合物作為含氮雜環(huán)家族中的重要一員，在醫(yī)療保健方面扮演著重要的角色，對 一些腫瘤細(xì)胞有優(yōu)良的抑制作用。

吡唑衍生物也是一類重要的含氮雜環(huán)單元，吡唑化合物對不少腫瘤細(xì)胞也表現(xiàn)出良好 的抑制效果。

為了繼續(xù)從吡唑類化合物中探索出具有良好抗腫瘤活性的藥物，將取代的β-咔啉與 吡唑活性片段有機(jī)地銜接在一起。本發(fā)明公開了一類具有藥用價值的含1-(3,4-二甲氧基苯基)-β-咔啉單元的吡唑化合物。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供對HGC-27腫瘤細(xì)胞顯示出抑制活性的含1-(3,4-二甲氧 基苯基)-β-咔啉單元的吡唑化合物。

本發(fā)明的另一目的是提供上述化合物的制備方法。

本發(fā)明的又一個目的是提供上述化合物在制備抗腫瘤細(xì)胞藥物方面的用途。

為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明提供含1-(3,4-二甲氧基苯基)-β-咔啉單元的吡唑化 合物，有以下的結(jié)構(gòu)：

本發(fā)明提供上述含1-(3,4-二甲氧基苯基)-β-咔啉單元的吡唑化合物的制備方法，其特征在于包括以下的步驟：

其中，中間體吡唑醛參照文獻(xiàn)(Molecules 2017,22,2000)的方法制備得到，中 間體1-(3,4-二甲氧基苯基)-β-咔啉酰基肼參照文獻(xiàn)(Chin.J.Org.Chem.2016,36, 1431)的方法制備得到。

化合物對HGC-27等腫瘤細(xì)胞有較好的抑制活性。

本發(fā)明公開的含1-(3,4-二甲氧基苯基)-β-咔啉單元的吡唑化合物對腫瘤細(xì)胞HGC-27展現(xiàn)出良好的抑制作用，因此可用來制備抗腫瘤細(xì)胞藥物。

具體實施方式

為了便于對本發(fā)明的進(jìn)一步了解，下面提供的實施例對其做了更詳細(xì)的說明。這些實 施例僅供敘述而并非用來限定本發(fā)明的范圍或?qū)嵤┰瓌t。

實施例1：