[發(fā)明專利]IDO-1抑制劑在制備治療骨性關(guān)節(jié)炎藥物中的應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 202010881651.1 | 申請日： | 2020-08-26 |
| 公開（公告）號： | CN112043696B | 公開（公告）日： | 2023-02-24 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 阿哈得;王大平;歐陽宏偉;段莉 | 申請（專利權(quán)）人： | 深圳市第二人民醫(yī)院（深圳市轉(zhuǎn)化醫(yī)學研究院） |
| 主分類號： | A61K31/4245 | 分類號： | A61K31/4245;A61P19/02;A61P19/08;A61P29/00 |
| 代理公司： | 深圳市合道英聯(lián)專利事務(wù)所(普通合伙) 44309 | 代理人： | 廉紅果 |
| 地址： | 518035 廣東省深圳市福*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | ido 抑制劑 制備 治療 關(guān)節(jié)炎 藥物 中的 應(yīng)用 | ||
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及IDO?1抑制劑在制備治療骨性關(guān)節(jié)炎藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明通過手術(shù)性半月板撕裂誘發(fā)大鼠骨關(guān)節(jié)炎，通過向患有OA的大鼠膝關(guān)節(jié)處注射含有Epacadostat的注射液，兩個月后，通過實驗組和對照組的膝關(guān)節(jié)照片，HE及甲苯胺藍的染色結(jié)果顯示，Epacadostat能夠有效的預防軟骨丟失，能夠修復軟骨。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及IDO-1抑制劑在制備治療骨性關(guān)節(jié)炎藥物中應(yīng)用。
背景技術(shù)
骨性關(guān)節(jié)炎(osteoarthritis，OA)是一種以關(guān)節(jié)軟骨進行性損傷和軟骨下骨改變?yōu)樘卣鞯某Ｒ姽切约膊。瑖乐赜绊懤夏耆说纳眢w健康和生活質(zhì)量，是我國四大老年病之一，至2020年有可能成為全球第四大致殘疾病。
此病以關(guān)節(jié)疼痛、腫脹、變形為主要臨床表現(xiàn)，其發(fā)病原因可能是由于關(guān)節(jié)軟骨的養(yǎng)供缺失引起軟骨組織退行性改變，引起細胞外基質(zhì)合成與降解紊亂及軟骨細胞變性壞死，最終導致OA的發(fā)生。目前OA的治療主要以減輕癥狀，改善關(guān)節(jié)功能為目的，相應(yīng)的治療措施主要有口服非甾體消炎止痛藥和晚期的人工關(guān)節(jié)置換術(shù)。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的發(fā)明目的是為制備治療骨性關(guān)節(jié)炎藥物，而提供一種IDO-1抑制劑在制備治療骨性關(guān)節(jié)炎藥物中的用途。
進一步的，IDO-1抑制劑包括Epacadostat。
本發(fā)明的另一目的是提供一種IDO-1抑制劑在促進軟骨形成藥物中的應(yīng)用。
進一步的，所述IDO-1抑制劑包括Epacadostat。
本發(fā)明通過手術(shù)性半月板撕裂誘發(fā)大鼠骨關(guān)節(jié)炎，首次通過向患有OA的大鼠膝關(guān)節(jié)處注射含有Epacadostat的注射液，兩個月后，通過實驗組和對照組的膝關(guān)節(jié)照片，HE及甲苯胺藍的染色結(jié)果顯示，Epacadostat能夠有效的減少軟骨變性和增強軟骨修復。
附圖說明
圖1是向膝關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射含有Epacadostat的藥物后，Epacadostat的作用機理圖。
圖2(a)是實驗組的大鼠的膝關(guān)節(jié)的照片；
圖2(b)是對照組1的大鼠的膝關(guān)節(jié)的照片；
圖2(c)是對照組2的大鼠的膝關(guān)節(jié)的照片；
圖2(d)是假手術(shù)組的大鼠的膝關(guān)節(jié)的照片；
圖3是實驗組，對照組1，對照組2，及假手術(shù)組的的大鼠血清中的IDO-1的含量分析。
圖4是實驗組，對照組1，對照組2，及假手術(shù)組的的大鼠血清中的IDO-1的含量百分比。
圖5(a)是實驗組的大鼠的膝關(guān)節(jié)進行常規(guī)組織切片HE染色，顯微鏡下觀察軟骨組織學特征圖；
圖5(b)是對照組1的大鼠的膝關(guān)節(jié)進行常規(guī)組織切片HE染色，顯微鏡下觀察軟骨組織學特征圖；
圖5(c)是對照組2的大鼠的膝關(guān)節(jié)進行常規(guī)組織切片HE染色，顯微鏡下觀察軟骨組織學特征圖；
圖5(d)是假手術(shù)組的大鼠的膝關(guān)節(jié)進行常規(guī)組織切片HE染色，顯微鏡下觀察軟骨組織學特征圖；
圖6(a)是實驗組的大鼠的膝關(guān)節(jié)進行常規(guī)組織切片甲苯胺藍染色，顯微鏡下觀察軟骨組織學特征圖；
圖6(b)是對照組1的大鼠的膝關(guān)節(jié)進行常規(guī)組織切片甲苯胺藍染色，顯微鏡下觀察軟骨組織學特征圖；
圖6(c)是對照組2的大鼠的膝關(guān)節(jié)進行常規(guī)組織切片甲苯胺藍染色，顯微鏡下觀察軟骨組織學特征圖；
圖6(d)是假手術(shù)組的的膝關(guān)節(jié)進行常規(guī)組織切片甲苯胺藍染色，顯微鏡下觀察軟骨組織學特征圖。
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