[發明專利]苯乙肼在制備抗膿腫分枝桿菌感染的藥物中的應用

有效

• 申請號: 202010877056.0
• 申請日: 2020-08-27
• 公開（公告）號: CN111789831B
• 公開（公告）日: 2021-11-02
• 發明（設計）人: 黃海榮;王桂榮;孫晴;姜廣路;于霞;陳素婷
• 申請（專利權）人: 首都醫科大學附屬北京胸科醫院;北京市結核病胸部腫瘤研究所
• 主分類號: A61K31/15
• 分類號: A61K31/15;A61P31/04
• 代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司 11245
• 代理人: 趙靜

本發明公開了苯乙肼的新用途。該新用途是苯乙肼或其藥學上可接受的鹽在制備抗膿腫分枝桿菌感染的產品中的應用。本發明采用微孔板二倍稀釋法進行苯乙肼抗膿腫分枝桿菌活性進行測定，結果表明，苯乙肼對臨床分離的膿腫分枝桿菌有較好的抑菌活性，有望發掘出苯乙肼在治療膿腫分枝桿菌感染疾病中的新用途。

技術領域

本發明屬于醫藥領域，具體涉及苯乙肼在制備抗膿腫分枝桿菌感染的藥物中的應用。

背景技術

非結核分枝桿菌(non-tuberculous Mycobacteria,NTM)系指除結核分枝桿菌復合群和麻風分枝桿菌以外的分枝桿菌。NTM常存在于自然環境中，為機會性致病菌。近年來，NTM引起的感染呈逐漸上升趨勢，嚴重威脅人類健康。有文獻報道我國培養陽性標本中NTM分離株占分枝桿菌分離株的比例從1979年的4.3％上升至2010年的22.9％。NTM致病的菌種繁多，不同菌種NTM對藥物的敏感性不同，針對不同菌種引起的NTM病的治療方案也存在較大差異。且NTM對抗結核藥物具有極高的耐藥性，如對異煙肼、利福平、鏈霉素等常用抗結核藥物都存在不同程度的耐藥，因此尋找NTM治療效果較佳的藥品非常有必要。

苯乙肼(Phenelzine)是一種不可逆非選擇性單胺氧化酶抑制劑，目前主要用于抑郁癥的治療。其作用機理主要是通過與單胺氧化酶形成藥物-酶復合物，從而抑制酶的活性，以干擾底物的正常代謝，影響其正常的生物學作用。

膿腫分枝桿菌，屬快速生長型非結核分枝桿菌，是引起皮膚、軟組織和骨的病變主要原因之一。膿腫分枝桿菌對常見的抗結核藥物，如利福平、異煙肼、鏈霉素、乙胺丁醇等均不同程度耐藥；對常見的治療NTM的藥物，如克拉霉素也有60％-80％耐藥率，且大多菌株同時對多種抗結核藥物耐藥。

發明內容

本發明的一個目的是提供苯乙肼或其藥學上可接受的鹽的新用途。

本發明所提供的苯乙肼或其藥學上可接受的鹽的新用途為下述1)—7)中至少一種：

1)在制備膿腫分枝桿菌抑菌劑中應用；

2)在制備抑制膿腫分枝桿菌活性的產品中的應用；

3)在制備抗膿腫分枝桿菌感染的產品中的應用；

4)在制備預防和/或治療膿腫分枝桿菌所致疾病的產品中的應用；

5)在抑制膿腫分枝桿菌活性中應用；

6)在抗膿腫分枝桿菌感染中的應用；

7)在預防和/或治療膿腫分枝桿菌所致疾病中的應用。

本發明中所述苯乙肼，其CAS No.156-51-4。所述苯乙肼藥學上可接受的鹽具體可為苯乙肼鹽酸鹽或苯乙肼硫酸鹽。

本發明的另一個目的是提供一種膿腫分枝桿菌抑菌劑。

本發明所提供的膿腫分枝桿菌抑菌劑，其活性成分為苯乙肼或其藥學上可接受的鹽。

本發明的再一個目的是提供一種產品。

本發明所提供的產品，其活性成分為苯乙肼或其藥學上可接受的鹽；

所述產品具有下述至少一種功效：

a)抑制膿腫分枝桿菌活性；

b)抗膿腫分枝桿菌感染；

c)預防和/或治療膿腫分枝桿菌所致疾病。

本發明中，所述膿腫分枝桿菌可為膿腫分枝桿菌標準菌株或膿腫分枝桿菌臨床分離株或膿腫分枝桿菌感染的患者攜帶的膿腫分枝桿菌。

在本發明的一個具體實施方式，所述膿腫分枝桿菌為膿腫分枝桿菌標準菌株ATCC19977。