[發明專利]一種有助于促進骨健康的組合物及其應用

在審

• 申請號: 202010865227.8
• 申請日: 2020-08-25
• 公開（公告）號: CN111870584A
• 公開（公告）日: 2020-11-03
• 發明（設計）人: 羅琥捷;羅珍;溫良明;李文治;陳媛媛
• 申請（專利權）人: 無限極（中國）有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K47/36;A61K33/10;A61K33/30;A61K33/42;A61P19/08;A61K31/194;A61K31/593
• 代理公司: 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102
• 代理人: 趙崇楊

本發明公開了一種有助于促進骨健康的組合物及其應用。該有助于促進骨健康的組合物，按質量百分比計，由以下組分組成：碳酸鈣39.59％～66.81％、磷酸氫鈣29.59％～60.01％、檸檬酸鋅0.30％～2.59％、維生素D₃包埋細粉0.10％～1.01％。該配方中的各組分相互協調，能夠有效增加骨密度、減少RANKL和M?CSFR的表達，多靶點保護骨組織，吸收效果好。且基于該組合物制備而成的促進骨健康的片劑，攜帶方便，外觀光潔均勻，無明顯色斑，氣味怡人，口感細膩，產品滿意度優良。

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域。具體涉及一種有助于促進骨健康的組合物及其應用。

背景技術

骨質疏松癥(osteoporosis)是由于多種原因導致的骨密度和骨質量下降，骨微結構破壞，造成骨脆性增加，從而易發生骨折的全身性骨病，其嚴重后果是發生骨質疏松性骨折，即在受到輕微創傷或日常活動中即可發生骨折。隨著老齡化趨勢的日益加劇，骨質疏松癥的發病率逐年增高。骨質疏松癥分為原發性和繼發性兩大類。原發性骨質疏松癥是指婦女絕經期后骨質疏松癥和老年骨質疏松癥(包括男性骨質疏松癥)，由于衰老導致女性雌激素減少、骨重建(Remodeling)導致與年齡相關的骨丟失以及男性性激素代謝紊亂，是骨質疏松癥的主要類型。繼發性骨質疏松指由于藥物或疾病導致的骨質疏松癥。近年來，越來越多因藥物(糖皮質激素、抗凝劑、免疫抑制劑、雄激素和芳香化酶抑制劑等)和疾病(慢性代謝性疾病如糖尿病、甲狀旁腺功能亢進癥、心腦血管疾病、自身免疫性疾病如風濕性關節炎和系統性紅斑狼瘡等)導致的骨質疏松癥發生率明顯增加。繼發性骨質疏松癥如果不干預治療，不僅導致骨折的發生率增加，更會影響原發疾病的發生、發展和預后。

目前認為骨質疏松癥的特征是骨量減少或(和)骨組織退化，導致骨強度下降且脆性增加，因此，在骨質疏松癥的發生發展過程中，骨代謝扮演著舉足輕重的作用。近年來，研究發現骨代謝過程與成骨細胞和破骨細胞之間的動態平衡有著密不可分的聯系，而信號通路在OB與OC的動態平衡過程中發揮著重要的調控作用。核因子κB受體活化因子配體RANKL在成骨細胞中表達，能夠激活破骨細胞。RANKL過表達，可導致一系列骨疾病，如風濕性關節炎、銀屑病性關節炎。巨噬細胞集落刺激因子(Macrophage colony stimulating factor，M-CSF)主要存在于骨髓腔內，對單核細胞的增殖、分化及維持其活性有重要作用。成骨細胞合成和分泌M-CSF，M-CSF調節破骨細胞活性，破骨細胞的骨吸收活性維持并促進骨的更新與生長。研究發現骨質疏松模型中M-CSF高表達。

日常對于骨質疏松的防治方法可以通過適量運動、補充營養以及鈣劑、預防摔跤、藥物治療以及骨折后的外科治療。其中通過補充營養以及鈣劑是預防骨質疏松最有效的措施，專利CN 201110098729.3公開了一種用于防治骨質疏松癥及骨關節病的制劑，采用碳酸鈣、氨基葡萄糖鹽酸鹽、硫酸軟骨素、酪蛋白磷酸肽、骨膠原、氯化錳、維生素D₃為主要原料，再加以藥用輔料，經混合、顆粒制備、干燥充填或壓片等生產工藝后，制成膠囊劑、片劑或顆粒劑，全方經驗證可使骨密度增加，防治骨關節病的發生。但是，由此配方和方法得到的制劑，由于產品組成較為復雜，產品的作用機制不清晰，其對鈣的吸收利用結果是不夠明確的。

因此，亟待開發一種作用清晰、效果顯著、有效增加骨密度、有助于促進骨健康的制劑。

發明內容

本發明旨在提供一種成分簡單、設計合理的有助于促進骨健康的組合物，以及基于該組合物制備的一種有助于促進骨健康的片劑。該有助于促進骨健康的組合物具有效果明顯、有效率高、作用機制清晰的優點。

本發明的首要目的在于提供一種有助于促進骨健康的組合物。

本發明的再一目的是提供上述組合物在制備有助于促進骨健康的制劑中的應用。

本發明的再一目的是提供一種包含上述組合物的有助于促進骨健康的片劑。

本發明的另一目的是提供所述片劑的制備方法。