[發明專利]一種阿奇霉素細粒及其制備方法

在審

• 申請號: 202010864785.2
• 申請日: 2020-08-25
• 公開（公告）號: CN111973560A
• 公開（公告）日: 2020-11-24
• 發明（設計）人: 李衛平;王曉露;張苗軍
• 申請（專利權）人: 杭州國光藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/7052;A61K47/38;A61K47/32;A61K47/26;A61P31/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本申請涉及制藥化工的技術領域，尤其是涉及一種阿奇霉素細粒及其制備方法，其中一種阿奇霉素細粒由含藥顆粒和空白顆粒充分均勻混合而成，含藥顆粒包括聚丙烯酸樹脂、阿奇霉素原藥和第一填料，空白顆粒包括蔗糖粉、第二填料和調味素，第二填料為微晶纖維素和羥丙甲纖維素的復配。該阿奇霉素細粒的制備方法包括如下步驟：S1、制備含藥顆粒；S2、制備空白顆粒；S3、將調味顆粒和空白顆粒混合，得到阿奇霉素細粒。本申請中的技術方案可以減少阿奇霉素細粒在沖泡時的苦味，提高阿奇霉素細粒沖泡后的口感。

技術領域

本申請涉及制藥化工的技術領域，尤其是涉及一種阿奇霉素細粒，本申請還涉及該阿奇霉素細粒的制備方法。

背景技術

阿奇霉素是一種常用的廣譜抗菌藥物，通過阻礙細菌轉肽過程，抑制細菌蛋白質合成而殺滅細菌。對革蘭氏陽性菌、部分革蘭氏陰性菌、厭氧菌、支原體、螺旋體、衣原體均有較強抗菌作用，對呼吸道感染療效顯著。阿奇霉素本身既有較強的苦味和較大的胃刺激性，因此常需要用聚丙烯酸樹脂對阿奇霉素進行包覆，從而減少阿奇霉素的苦味，增強阿奇霉素服用時的口感，同時抑制阿奇霉素在胃酸作用下的釋放，使阿奇霉素可以準確地釋放于腸道中，進而減少阿奇霉素對胃部的損傷，提高阿奇霉素的吸收效果和治療效果。

公開號為CN101416945A、公開日為2009年4月29日的中國發明專利公開了一種制備阿奇霉素細粒劑的方法，其步驟包括：1)將聚丙烯酸樹脂浸泡于有機溶劑中攪拌溶解，用篩網過濾后配制成聚丙烯酸樹脂溶液；2)將阿奇霉素原料加入步驟1)中所得聚丙烯酸樹脂溶液中制得混合物料；3)將步驟2)中混合物料進行噴霧干燥并收集微囊；4)將步驟3)中所得微囊加入具有甜味的食品添加劑混勻干燥制成顆粒。其中有甜味的食品添加劑包括蔗糖粉、高甜劑、香精。

在上述現有技術中，蔗糖粉等食品添加劑通過與微囊物理混合，從而改善阿奇霉素的口感。但上述現有技術中，蔗糖粉的甜度較差，而其他甜味劑在水中的溶解性不強，因此在沖泡時甜味劑容易聚沉，進而導致沖泡過程中口感不佳，苦味較為嚴重。

發明內容

針對現有技術存在的不足，本申請的第一個發明目的是提供一種阿奇霉素細粒，在沖泡時苦味較輕，具有較好的口感。

本申請的第二個發明目的是提供上述阿奇霉素細粒的制備方法，可以更加均勻穩定地對阿奇霉素細粒進行制備，制備得到的阿奇霉素細粒分散性較好，沖泡時可以獲得更佳的口感，且不影響其釋放效果。

本申請的第一個目的是通過以下技術方案得以實現的：一種阿奇霉素細粒，由含藥顆粒和空白顆粒充分均勻混合而成，其中，含藥顆粒具體包括如下質量份的組分：

聚丙烯酸樹脂：20～30份；

阿奇霉素原藥：80～120份；

第一填料：200～236份；

空白顆粒具體包括如下質量份的組分：

蔗糖粉：400～600份；

第二填料：1200～1400份；

調味素；8～15份；

所述第一填料為微晶纖維素，所述第二填料為微晶纖維素和羥丙甲纖維素的混合物。

在上述技術方案中，阿奇霉素原藥通過第一填料和聚丙烯酸樹脂進行包覆，其中第一填料中，微晶纖維素具有較好的粘合效果和助懸效果，可以提高阿奇霉素原藥的成型性能和沖泡后阿奇霉素在水中的分散性。聚丙烯酸樹脂則可以起到緩釋的作用，使阿奇霉素在胃中不易釋放出來，從而減少阿奇霉素對胃的刺激，提高阿奇霉素被腸道吸收的效果。