[發明專利]人參皂苷Rg3與Rg5的組合物及其抗腫瘤等藥用

在審

• 申請號: 202010861400.7
• 申請日: 2020-08-25
• 公開（公告）號: CN112245443A
• 公開（公告）日: 2021-01-22
• 發明（設計）人: 富力;柳洋;魯明明;惠敏;劉國友;王碩
• 申請（專利權）人: 富力
• 主分類號: A61K31/704
• 分類號: A61K31/704;A61K36/484;A61K36/8966;A61K36/185;A61K36/8964;A61K36/808;A61K36/899;A61P37/04;A61P35/00;A61P39/00;A61P25/24;A23L33/10;A23L33/105
• 代理公司: 北京鼎佳達知識產權代理事務所(普通合伙) 11348
• 代理人: 侯蔚寰

本發明公開了一種人參皂苷Rg3與人參皂苷Rg5的組合物及其制備方法，以及在提高免疫、抗腫瘤、抗腫瘤靶向藥物的耐藥性、減輕放化療毒副反應、抗疲勞、抗抑郁的藥品和食品、保健品中的應用。該組合物見效快、毒副作用小，可長期服用，是一種安全、高效、穩定、制備工藝簡單的藥物和保健食品，適于工業化生產，易于推廣。本發明為提高免疫、抗腫瘤、抗腫瘤靶向藥物的耐藥性、減輕放化療毒副反應、抗疲勞、抗抑郁的藥品和食品提供了一種新的原料與生產工藝。

技術領域

本發明屬于藥物化學領域，具體而言，本發明涉及一種人參皂苷Rg3與人參皂苷Rg5的組合物的制備方法，及其在提高免疫、抗腫瘤、抗腫瘤靶向藥物的耐藥性、減輕放化療毒副反應、抗疲勞、抗抑郁的藥品、食品和保健品中的應用。

背景技術

人參是屬于五加科人參屬的植物，在中國，韓國，日本被廣泛應用，已有2000多年歷史，以預防疾病和延長壽命為主要使用目的。據《神農本草經》記載，人參有：‘補五臟，安神經，定魂魄，止驚悸，除邪氣，名目益智，久服輕身延年’的作用。現代醫學研究表明人參的主要功效和作用有：對于神經中樞系統的作用，抗癌抗腫瘤作用，免疫功能調節作用，抗糖尿病的作用，增強肝功能作用，心腦血管障礙改善，抗動脈硬化作用，血壓調節作用，以及更年期障礙和抗骨質疏松作用，抗疲勞，抗氧化，抑制衰老等。

人參皂苷作為人參的主要有效成分，被廣泛研究和使用，其中人參皂苷Rg3與人參皂苷Rg5最為引人矚目，其作為人參的主要有效成分，安全性良好，已經被制成抗腫瘤口服制劑應用于臨床，作為注射劑被深入研究。

然而，本發明人發現，現有技術要么以提純的一種或幾種人參皂苷為研究對象，進行藥理作用研究，其中人參皂苷Rg3與人參皂苷Rg5的用量往往比較接近，要么以包括大量不同種類中藥材(其中包括人參)的混合物或提取物為研究對象，其中通常不鑒定人參皂苷Rg3與人參皂苷Rg5的含量。本發明人依賴于長期的傳統中醫藥和現代醫藥的研究經驗，令人意外地開發出了一種人參皂苷Rg3與人參皂苷Rg5的組合物的制備方法，其不但簡單、工藝條件溫和，而且適用配方廣泛，獲得了大量有效的人參皂苷Rg3與人參皂苷Rg5的組合物，可廣泛應用于提高免疫、抗腫瘤、抗腫瘤靶向藥物的耐藥性、減輕放化療毒副反應、抗疲勞和抗抑郁等，在藥物制劑、食品及保健品等領域具有廣闊的應用前景。

發明內容

本發明的人參皂苷Rg3與人參皂苷Rg5的組合物在提高免疫、抗腫瘤、抗腫瘤靶向藥物的耐藥性、減輕放化療毒副反應、抗疲勞、抗抑郁方面功效強，為研制此類疾病的新藥提供了新的途徑，即在治療、調理和緩解此類疾病的藥物、食品或保健品中的新應用提供了新的思路。

為實現上述目的，本發明提供一種人參皂苷Rg3與人參皂苷Rg5的組合物、制備方法，及其應用。

特別是，所述人參皂苷Rg3，是由s構型人參皂苷Rg3，或者是r構型人參皂苷Rg3，或者兩種構型的人參皂苷Rg3按任意比例混合組成。

特別是，所述人參皂苷Rg3與人參皂苷Rg5的組合物中，人參皂苷Rg3與人參皂苷Rg5的重量份配比為1～99:1～99。

特別是，所述人參皂苷Rg3與人參皂苷Rg5的組合物，是由人參與其他中藥材經過特定工藝制備而成的混合物，人參皂苷Rg3與人參皂苷Rg5的重量在中藥組分混合物中的占比為1％-100％。

尤其是，所述人參皂苷Rg3與人參皂苷Rg5的組合物，還包括人參與其他中藥材經過特定工藝制備而成的混合物與藥學上可接受的載體，經過物理、化學方法處理形成的復合物。

特別是，藥學上可接受的載體，包括但不限于α-、β-或γ-環糊精或其衍生物，中藥組分混合物與載體的重量之比為1:1～1:100，優選為1:10，進一步優選為1:5，更進一步優選為1:2，再更進一步優選為1:1。