[發明專利]一種治療帶狀皰疹的注射劑

在審

• 申請號: 202010833819.1
• 申請日: 2020-08-18
• 公開（公告）號: CN111728945A
• 公開（公告）日: 2020-10-02
• 發明（設計）人: 張潔;黃望;張雅;張飛
• 申請（專利權）人: 四川九章生物科技有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K31/216;A61K47/26;A61P31/22
• 代理公司: 成都高遠知識產權代理事務所(普通合伙) 51222
• 代理人: 李高峽;張娟

本發明公開了一種治療帶狀皰疹的注射劑，其組成包括綠原酸、填充劑和抗氧化劑；所述綠原酸、填充劑和抗氧化劑質量比為30：20～160：0.5～4。本發明治療帶狀皰疹的注射劑，以有效量的綠原酸為活性成分，添加藥學上可接受的輔料或者輔助性成分制備的藥劑，通過注射給藥，能夠有效治療帶狀皰疹，為臨床上帶狀皰疹的治療提供一種新的，安全性高的選擇，具有良好的應用前景。

技術領域

本發明具體涉及一種治療帶狀皰疹的注射劑。

背景技術

水痘是兒童常見的一種急性、高傳染性的呼吸道傳染病，帶狀皰疹是患水痘后潛伏病毒的再激活所致，其病原為水痘-帶狀皰疹病毒(varicellazostervirus，VZV)。VZV又稱人類皰疹病毒(human herpesvirus，HHV)3型(HHV-3)，與單純皰疹病毒1型(herpessimplex virus l，HSV-1)和2型(HSV-2)同屬HHV的α亞科，是具有最小雙螺旋DNA的皰疹病毒，生長周期短，在多種細胞和組織中快速擴散，造成細胞間的感染。

目前臨床上常用治療帶狀皰疹的藥物為核苷類抗病毒藥物阿昔洛韋(acyclovir，ACV)和非核苷類抗病毒藥物膦甲酸(foscamet，PFA)，但近年來有關VZV對ACV耐藥以及耐藥株感染者預后差的報告逐漸增多。盡管PFA可用于治療ACV耐藥株感染，但其腎臟毒性使臨床應用受限。因此，研究新的抗VZV藥物對臨床上帶狀皰疹的治療具有重要意義。

綠原酸廣泛存在于各種藥用植物，如金銀花和杜仲葉等，目前對它的化學結構研究已經清楚，已有人對其的抗病毒作用進行藥用研究，盛卸晃等,綠原酸體外抗單純皰疹病毒作用[J].中國天然藥物，2008年03期，報道了綠原酸可以應用于HSV-1感染皰疹的治療，而綠原酸用于帶狀皰疹治療的文獻主要為中藥制劑，如劉衛蘇,復方雙黃連涂膜劑的制備及臨床應用[J].江蘇藥學與臨床研究，1999年02期，其公開的藥物中有效成分復雜。目前沒有單純綠原酸作為主藥，添加藥學上可接受的輔料或者輔助性成分制備而成的治療帶狀皰疹的藥劑。

發明內容

為解決上述問題，本發明提供了一種治療帶狀皰疹的注射劑，其組成包括綠原酸、填充劑和抗氧化劑；所述綠原酸、填充劑和抗氧化劑質量比為30：20～160：0.5～4。

進一步地，所述綠原酸、填充劑和抗氧化劑質量比為30：40～120：1～4。

更進一步地，所述綠原酸、填充劑和抗氧化劑質量比為30：80：2

進一步地，所述填充劑為甘露醇或乳糖。

更進一步地，所述填充劑為甘露醇。

進一步地，所述抗氧化劑為亞硫酸氫鈉、維生素C或焦亞硫酸鈉。

更進一步地，所述抗氧化劑為亞硫酸氫鈉。

本發明還提供了一種前述注射劑的制備方法，它包括如下步驟：

1)按前述配比稱取原料；

2)原料溶解于注射用水，過濾除菌，冷凍干燥，即得。

進一步地，所述冷凍干燥參數為：預凍溫度≤-40℃,常壓，凍結；一次干燥溫度≤-13℃，負壓，干燥至制品水線消失；二次干燥溫度20～30℃，負壓，干燥時間≥2h。

本發明最后提供了一種前述注射劑在制備治療帶狀皰疹的藥物中的應用。

進一步地，所述藥物是對水痘-帶狀皰疹病毒有抑制作用的藥物。

本發明治療帶狀皰疹的注射劑，以有效量的綠原酸為活性成分，添加一定劑量范圍內藥學上可接受的輔料或者輔助性成分制備的藥劑，通過注射給藥，能夠有效治療帶狀皰疹，為臨床上帶狀皰疹的治療提供一種新的，安全性高的選擇，具有良好的應用前景。