[發明專利]一種獸用復方驅蟲顆粒劑及其制備方法

在審

• 申請號: 202010818477.6
• 申請日: 2020-08-14
• 公開（公告）號: CN111840234A
• 公開（公告）日: 2020-10-30
• 發明（設計）人: 蘭中光;聶麗娜;劉愛玲;李守軍;李亞玲;李曉慧;李雪嬌;曹春芳
• 申請（專利權）人: 瑞普（天津）生物藥業有限公司;內蒙古瑞普大地生物藥業有限責任公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K47/38;A61K47/32;A61K47/36;A61K31/4184;A61P33/00;A61P33/10
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本發明公開了一種獸用復方驅蟲顆粒劑及其制備方法，屬于獸藥技術領域。所述驅蟲顆粒劑的主要成分為復方驅蟲藥、粘合劑、崩解劑、矯味劑。本發明將三氯苯達唑亞砜與阿苯達唑聯合使用，驅蟲效果優于單一組方，可降低用藥量，明顯縮短藥物生效周期，提高生物利用度，驅蟲效果顯著。

技術領域

本發明屬于獸用醫藥技術領域，具體而言，涉及一種獸用復方驅蟲顆粒劑及其制備方法。

背景技術

禽畜寄生蟲病種類繁多，常以隱蔽的方式危害動物的健康。寄生蟲不僅會影響幼齡動物的生長發育，降低生產性能和產品質量；同時，還可能引起大批動物的死亡，給畜牧業造成巨大的損失；而且，有很多家畜寄生蟲病是人畜共患的疾病，其病原體往往會感染人，引起人類發生嚴重的疾病，造成死亡。

肝片吸蟲病是一種全球性的疾病，主要感染牛和綿羊，但也會發生于很多其他動物包括馬、豬、山羊、兔，而在澳大利亞還會發生于本地特產動物例如袋鼠和袋熊；同時，人也會被肝吸蟲感染。肝吸蟲會導致嚴重的經濟損失。據估計，全球每年因肝片吸蟲病損失在30億美元以上。肝吸蟲感染會減少綿羊的產出，包括羊毛生長和羊毛品質都會受到影響，同時也會降低產羔的百分比和羊羔的生長速度，綿羊也會死于肝吸蟲感染。肝片吸蟲疾病的的防治原則以預防為主，最好方法是減少蝸牛群體(中間宿主)，或將牲畜與蝸牛的區域隔開，如果畜禽出現感染，當前主要使用的治療性藥物為三氯苯達唑亞砜。

目前，用于牛、綿羊、山羊等反芻動物的有效殺蟲劑為三氯苯達唑，但申請人經過長期的試驗和分析發現三氯苯達唑本身不具備殺蟲效果，反芻動物服用三氯苯達唑后在體內經吸收氧化生成三氯苯達唑亞砜才會產生殺蟲效果，而三氯苯達唑在反芻動物體內的氧化過程會對動物的肝臟等器官產生一定的副作用。雖然現有獸藥三氯苯達唑對各種日齡的肝片形吸蟲均有明顯驅殺效果，但作用準備時間長，對動物的傷害較大。

三氯苯達唑亞砜作為新型咪唑類驅蟲藥，是獸藥三氯苯達唑在動物體內氧化后的衍生物，為抗片形吸蟲的直接作用藥物，對各種日齡的肝片形吸蟲均有明顯驅殺效果。對牛、綿羊和山羊等反芻動物肝片吸蟲，對牛大片形吸蟲、鹿肝片吸蟲、鹿大片形吸蟲和馬肝片吸蟲等均有效。本品內服相比三氯苯達唑更易從胃腸道吸收，生物利用度較高，山羊和綿羊內服三氯苯達唑亞砜后24-36小時血藥達峰值，其原型及其代謝物的血藥峰值為其他苯并咪唑類驅蟲藥的5-20倍。三氯苯達唑亞砜可與白蛋白結合，并且在血漿中持續7天以上。羊用藥10天后，約有95％藥物由糞便排出，2％經尿排出，由乳汁排出的不足1％。本品排出緩慢，山羊、綿羊的半衰期約為22天。

阿苯達唑為一高效低毒的廣譜驅蟲藥。臨床可用于驅蛔蟲、蟯蟲、絳蟲、鞭蟲、吸蟲、鉤蟲、糞圓線蟲等。在體內代謝為亞砜類或砜類后，抑制寄生蟲對葡萄糖的吸收，導致蟲體糖原耗竭，或抑制延胡索酸還原酶系統，阻礙ATP的產生，使寄生蟲無法存活和繁殖。其不僅對胃腸道線蟲成蟲及幼蟲有高度驅蟲活性，而且對網尾線蟲、片形吸蟲和絳蟲有良好效果，還有極強的殺蟲卵作用，主要作用于革蘭氏陽性菌和支原體，對部分革蘭氏陰性菌、螺旋體、球蟲和真菌都有不同程度的抑制作用。作為治療藥物，阿苯達唑廣泛用于畜禽支原體疾病、細菌性疾病、螺旋體病和寄生蟲病等的防治，特別是其強烈的抗支原體特性，使其成為治療畜禽支原體疾病的首選藥物。作為飼料藥物添加劑，阿苯達唑廣泛用于雞、豬、牛等的飼料中，促進動物生長發育，提高飼料利用率，增加養殖經濟效益。

通過對現階段我國養殖業寄生蟲發病情況調研總結發現，禽畜類養殖動物寄生蟲發病經常以多種寄生蟲同時感染同時發病，且因集中養殖導致復發率高為特點，因此急需一種抗蟲譜廣，效率高性能優異的藥物投入使用，本發明兩種主成分均有抗蟲譜廣，效率高的特點，并且抗蟲譜對于一些有部分耐藥性寄生蟲種類有重疊，可避免因耐藥導致藥物效率低的問題。

發明內容

本發明的目的在于提供一種抗蟲譜廣，驅蟲效率高的獸用復方驅蟲藥物制劑，為達成上述目的，本發明解決方案為：

本發明一方面，提供了一種獸用復方驅蟲顆粒劑，所述驅蟲顆粒劑由活性成分復方驅蟲藥與粘合劑、崩解劑、矯味劑、水制備而成。