[發明專利]一種結構新型的氧化吲哚吡啶鹽及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 202010817026.0
• 申請日: 2020-08-14
• 公開（公告）號: CN111875581A
• 公開（公告）日: 2020-11-03
• 發明（設計）人: 王琪琳;張子瑩;王樂樂;卜站偉
• 申請（專利權）人: 河南大學
• 主分類號: C07D401/10
• 分類號: C07D401/10;C07D471/20
• 代理公司: 鄭州優盾知識產權代理有限公司 41125
• 代理人: 張志軍

1.一種結構新型的氧化吲哚吡啶鹽，其特征在于結構式如下：其中，R¹為H、鹵原子、硝基或烷基；R²為H、鹵原子；R³為H、烷基；EWG為吸電子基團，包括硝基、氰基或三氟甲基。

2.根據權利要求1所述的結構新型的氧化吲哚吡啶鹽的制備方法，其特征在于步驟如下：將化合物1和化合物2，在有機溶劑中，于65-85℃油浴反應20h，薄層色譜跟蹤反應至完全，反應結束后，通過布氏漏斗過濾分離純化，得到目標產物3，其反應通式如下：

其中，R¹為H、鹵原子、硝基或烷基；R²為H、鹵原子；R³為H、烷基；EWG為吸電子基團，包括硝基、氰基或三氟甲基。

3.根據權利要求2所述的結構新型的氧化吲哚吡啶鹽的制備方法，其特征在于：所述的有機溶劑為乙腈。

4.根據權利要求2所述的結構新型的氧化吲哚吡啶鹽的制備方法，其特征在于：所述反應溫度為65℃。

5.根據權利要求2所述的結構新型的氧化吲哚吡啶鹽的制備方法，其特征在于：所述3-乙烯基氧化吲哚鄰亞甲基芐溴和3-硝基吡啶的摩爾比為1:1-1:1.2。

6.根據權利要求5所述的結構新型的氧化吲哚吡啶鹽的制備方法，其特征在于：所述3-乙烯基氧化吲哚鄰亞甲基芐溴和3-硝基吡啶的摩爾比為1:1.1。

7.根據權利要求1所述的結構新型的氧化吲哚吡啶鹽在構筑復雜含氮螺環氧化吲哚衍生物中的應用，其特征在于：將3-乙烯基氧化吲哚鄰亞甲基芐溴吡啶鹽3d和乙酰丙酮在丙酮溶劑中，以四甲基胍(TMG)作為堿，35℃反應10min，薄層色譜跟蹤反應至完全，反應結束后，通過柱色譜進行純化，得到目標產物4，其反應式如下：

8.根據權利要求7所述的應用，其特征在于：所述3-乙烯基氧化吲哚吡啶鹽3d和乙酰丙酮的摩爾比為1:1.2。

9.根據權利要求7所述的應用，其特征在于：所述3-乙烯基氧化吲哚吡啶鹽3d和四甲基胍的摩爾比為1:2。