[發明專利]一種艾地骨化醇A環中間體的合成方法在審
| 申請號： | 202010816304.0 | 申請日： | 2020-08-14 |
| 公開（公告）號： | CN112094291A | 公開（公告）日： | 2020-12-18 |
| 發明（設計）人： | 魏鵬飛;薛吉軍;王鵬博;李毅;朱軍龍 | 申請（專利權）人： | 甘肅皓天醫藥科技有限責任公司 |
| 主分類號： | C07F7/18 | 分類號： | C07F7/18 |
| 代理公司： | 成都弘毅天承知識產權代理有限公司 51230 | 代理人： | 軒勇麗 |
| 地址： | 730900 甘肅*** | 國省代碼： | 甘肅;62 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 骨化 環中 合成 方法 | ||
1.一種艾地骨化醇A環中間體的合成方法，其特征在于，包括以下步驟：
(1)將化合物Ⅰ溶于有機溶劑中，加入2,3-二氯-5,6-二氰基苯醌，攪拌反應結束后，處理得到粗品，經柱層析得到化合物Ⅱ，所述化合物Ⅰ的結構式為：
(2)將化合物Ⅱ溶于有機溶劑中，在惰性氣體保護下，化合物Ⅱ和叔丁基二甲基氯硅烷在有機堿條件下反應得到化合物Ⅲ；
(3)將化合物Ⅵ溶于有機溶劑中，在惰性氣體保護下降溫，加入丁基鋰，然后依次加入化合物Ⅲ和三氟化硼乙醚，反應溫度為-100℃～0℃，反應后得到化合物Ⅳ，所述化合物Ⅵ的結構式為：
(4)將化合物Ⅳ溶解于有機溶劑中，在惰性氣體保護下，化合物Ⅳ和叔丁基二甲基氯硅烷在有機堿條件下反應得到化合物Ⅴ。
2.根據權利要求1所述的一種艾地骨化醇A環中間體的合成方法，其特征在于，所述R1為叔丁基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基、三異丙基硅基、甲氧甲基或者乙氧乙基。
3.根據權利要求1所述的一種艾地骨化醇A環中間體的合成方法，其特征在于，所述R1為叔丁基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基或者甲氧甲基。
4.根據權利要求1所述的一種艾地骨化醇A環中間體的合成方法，其特征在于，所述R2為四氫吡喃基或者對甲氧基芐基。
5.根據權利要求1所述的一種艾地骨化醇A環中間體的合成方法，其特征在于，所述步驟(1)中的有機溶劑為二氯甲烷、乙酸乙酯、甲基叔丁基醚、四氫呋喃和二氧六環中的任意一種與水形成的混合溶劑。
6.根據權利要求1所述的一種艾地骨化醇A環中間體的合成方法，其特征在于，所述步驟(1)中的有機溶劑為二氯甲烷和水形成的混合溶劑，其中，二氯甲烷和水的體積比為10：1。
7.根據權利要求1所述的一種艾地骨化醇A環中間體的合成方法，其特征在于，所述步驟(3)中的有機溶劑選自乙醚、正己烷、四氫呋喃，甲基叔丁基醚和甲苯中的任意一種或者多種。
8.根據權利要求1所述的一種艾地骨化醇A環中間體的合成方法，其特征在于，所述步驟(3)中反應溫度為-80℃～-50℃。
9.根據權利要求1～8任一項所述的一種艾地骨化醇A環中間體的合成方法，其特征在于，所述化合物Ⅱ、化合物Ⅲ、化合物Ⅳ的結構式分別為：
10.根據權利要求1～8任一項所述的一種艾地骨化醇A環中間體的合成方法，其特征在于，所述化合物Ⅴ的結構式為：
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