[發明專利]畜禽用鹽酸溴己新可溶性粉及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 202010801501.5
• 申請日: 2020-08-11
• 公開（公告）號: CN111789817A
• 公開（公告）日: 2020-10-20
• 發明（設計）人: 牛志勇;李研東;趙素娟;陳淑芳;李鳳英;郭艷玉
• 申請（專利權）人: 河北科星藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K31/137;A61K47/12;A61K47/26;A61P11/00;A61P31/04
• 代理公司: 石家莊科誠專利事務所(普通合伙) 13113
• 代理人: 賀壽元;左燕生

本發明屬于畜禽醫藥領域，公開了一種畜禽用鹽酸溴己新可溶性粉及其制備方法和應用，該可溶性粉是將鹽酸溴己新、助溶劑和可溶性填料混勻制得，可用作治療畜禽呼吸道感染的藥物。本發明通過合理配比，無需加入β?環糊精和穩定劑，仍可保證制得的鹽酸溴己新可溶性粉具有良好的溶解性和穩定性；本發明采用助溶劑與鹽酸溴己新混勻，進一步增加了鹽酸溴己新自身的溶解度，改善了鹽酸溴己新溶解性差的問題，適合呼吸道感染的畜禽服用。

技術領域

本發明屬于畜禽醫藥領域，涉及一種畜禽用可溶性粉，具體地說是一種畜禽用鹽酸溴己新可溶性粉及其制備方法和應用。

背景技術

鹽酸溴己新又名溴己銨，為半合成的鴨嘴花堿衍生物的鹽酸鹽，1963年由Keck首先合成，1973年在中國上市。鹽酸溴己新是白色或類白色的結晶性粉末，無臭，在甲醇中略溶，乙醇中微溶，水中極微溶解。鹽酸溴己新可以直接作用于支氣管腺體，促使粘液分泌細胞的溶酶體釋放，使得痰中的粘糖纖維分化裂解，還可以抑制粘液腺和杯狀細胞中酸性糖蛋白的合成，使之分泌粘滯性較低的小分子糖蛋白，從而使痰液變稀。鹽酸溴己新被廣泛用于人的呼吸道疾病的輔助治療。

目前，市面上流通的鹽酸溴己新的劑型包括注射劑、溶液劑、氣霧劑、片劑和凍干粉劑等，主要是人用藥物。而畜禽用呼吸道疾病治療藥物依然是采用氟苯尼考可溶性粉和延胡索酸泰妙菌素可溶性粉等，雖然能達到一定的治療效果，但仍有待提高，而鹽酸溴己新的畜禽用藥鮮有出現。中國發明專利申請201610776470.6中公開了一種鹽酸溴己新可溶性粉及其制備方法與應用，并公開了鹽酸溴己新可溶性粉可用于治療畜禽呼吸道疾病，但按該專利公開的原料、用量及制備方法無法很好的制得可供畜禽使用的鹽酸溴己新可溶性粉。該專利中公開的大部分助溶劑助溶效果不佳，其中，酒石酸一般作為食品中的抗氧化劑或調味劑使用，也可用作制備其他藥物的原料，其助溶效果并不理想；丁二酸又名琥珀酸，食品中主要用作調味劑、防腐劑等，藥品中主要用作合成其他藥物的原料，其本身溶解性一般，作為助溶劑使用效果并不理想；丙二酸主要用作藥物中間體，也可在熱焊接過程中作為助溶劑使用，但不適合用作藥物中的助溶劑；延胡索酸又名富馬酸，一般用于解毒藥二巰基丁二酸的制備，是醫藥和光學漂白劑等精細化學品的中間體，食品中主要用于調節酸度、防腐，未見作為助溶劑使用。該專利中公開的所有穩定劑均不適合制備可溶性粉，其中，PVP作為穩定劑，一般是用于阻止膠體的團聚，其極易吸濕結塊，不適合制備固體制劑，一般用作注射液中的穩定劑；泊洛沙姆是一類新型高分子非離子表面活性劑，一般作為乳化劑或增溶劑使用，而作為穩定劑多用于制備液體制劑，從而保持液體制劑的澄明度，不適合用于制備固體制劑；十二烷基硫酸鈉是一種對人體微毒的陰離子型表面活性劑，具有良好的乳化性、起泡性和水溶性，可用作食品或藥品中的乳化劑，未見作為穩定劑使用。

發明內容

本發明的目的，是要提供一種畜禽用鹽酸溴己新可溶性粉，以獲得一種溶解性好、穩定性高的畜禽用鹽酸溴己新可溶性粉；

本發明的另一個目的，是要提供上述畜禽用鹽酸溴己新可溶性粉的制備方法；

本發明的還有一個目的，是要提供上述畜禽用鹽酸溴己新可溶性粉的應用。

為了實現上述目的，本發明采用的技術方案是：

一種畜禽用鹽酸溴己新可溶性粉，制成它的有效成分的原料，按重量百分比計包括：鹽酸溴己新0.5～2.0％、助溶劑1.0～5.0％和余量的可溶性填料。

作為一種限定，所述助溶劑為檸檬酸、無水檸檬酸、L-蘋果酸中的至少一種。

作為另一種限定，所述可溶性填料為蔗糖、乳糖、麥芽糖中的至少一種。

本發明還提供了上述畜禽用鹽酸溴己新可溶性粉的一種制備方法，是取所有原料混勻，即得所述畜禽用鹽酸溴己新可溶性粉。

作為一種限定，所述混勻是取鹽酸溴己新先與助溶劑預混均勻后，再加入可溶性粉填料混合均勻。