[發(fā)明專利]鮮石斛水提物在制備治療代謝性疾病藥物中的應用

在審

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• 申請日: 2020-08-11
• 公開（公告）號: CN111773324A
• 公開（公告）日: 2020-10-16
• 發(fā)明（設計）人: 余茂耘;梁英權;韓際宏;段亞君;楊瀟瀟
• 申請（專利權）人: 安徽同濟生生物科技有限公司;皖西學院
• 主分類號: A61K36/8984
• 分類號: A61K36/8984;A61P3/00;A61P3/10;A61P5/50;A61P3/06;A61K135/00
• 代理公司: 六安市新圖匠心專利代理事務所(普通合伙) 34139
• 代理人: 陳斌

本發(fā)明屬制藥技術領域，涉及鮮石斛水提物在制備治療代謝性疾病藥物中的應用。具體涉及鮮石斛水提物對脂肪酸以及甘油三酯合成的調節(jié)。實驗結果證明本發(fā)明制備的鮮石斛水提物不僅能夠明顯抑制固醇調控元件結合蛋白1、二酰基甘油酰基轉移酶以及微粒體三酰甘油轉運蛋白的mRNA表達水平，有效調節(jié)甘油三酯的生物合成，而且能夠明顯抑制乙酰輔酶A羧化酶、脂肪酸合成酶以及硬脂酰輔酶A去飽和酶的mRNA表達水平，有效調節(jié)脂肪酸的合成，同時還能夠抑制FABP4的mRNA的表達水平，改善外周的胰島素抵抗,保護胰島β細胞功能，提高胰島素的敏感性，從而抑制與FABP4相關的代謝性疾病的發(fā)生；因此，本發(fā)明制備的鮮石斛水提物能夠作為藥物用于代謝性疾病的治療。

技術領域

本發(fā)明涉及制藥技術領域，尤其涉及鮮石斛水提物在制備治療代謝性疾病藥物中的應用。

背景技術

代謝活動是人體基本的生命活動，是維持機體功能的基礎。隨著人們生活環(huán)境及生活習慣的變化，代謝性疾病的發(fā)病率越來越高，人體的代謝活動受到各方面因素的影響，包括環(huán)境因素、飲食因素、作息因素等。代謝性疾病即因代謝問題引起的疾病，包括代謝障礙和代謝旺盛等原因。代謝性疾病并不是特指某一個疾病，它是一類疾病的總稱。一般是指人體中一些物質，比如脂肪、糖、蛋白質、嘌呤等代謝的異常，而導致的營養(yǎng)物質累及或缺乏所引起的疾病。常見的代謝性疾病主要包括胰島素抵抗、2型糖尿病、動脈粥樣硬化、高脂血癥、非酒精性脂肪肝、肥胖癥等。其中，糖尿病是最常見的代謝性疾病之一，發(fā)病率很高。糖尿病是胰島細胞功能異常導致的疾病，主要特征是高血糖。糖尿病的典型癥狀有多飲、多尿、多食等，患者經常會感覺到口渴，身體明顯消瘦。肥胖癥是指體內儲存過多的脂肪,表現為脂肪細胞體積的增大和脂肪細胞數量的增多。高血脂是體內脂質代謝異常的疾病，與長期高脂肪飲食有關。高血脂常常與其它的疾病聯系在一起，可引發(fā)心血管疾病。

目前，關于上述代謝性疾病的治療，雖然人們已經在血糖控制、疾病改善性質及心血管發(fā)病率及死亡率減少方面已經取得較好功效而同時顯示改善安全特征的方法、藥劑及藥物組合物的醫(yī)學需要仍未得到滿足。

石斛是常用名貴中藥材，性味甘淡微咸，寒，歸胃、腎，肺經。始載《神農本草經》，品種眾多，其中霍山石斛、鐵皮石斛、金釵石斛和馬鞭石斛是石斛中的上品。又名林蘭(《神農本草經》)、千年潤(《本草綱目》)等，其具有較高的觀賞價值和藥用功能，在李時珍《本草綱目》中記載，石斛有“補五臟、勞贏瘦、滋陰益精、久服厚腸胃、平胃氣、長肌肉、定志除驚、輕身延年”等功效。

根據我們的文獻調研，尚未發(fā)現石斛或者石斛提取物在治療代謝性疾病方面的應用和研究。

發(fā)明內容

本發(fā)明的目的在于提供一種鮮石斛水提物在制備治療代謝性疾病藥物中的應用，是石斛提取物的一種新用途。目前沒有任何報道表明石斛提取物可以應用于治療代謝性疾病。

本發(fā)明提供了鮮石斛水提物在制備治療代謝性疾病藥物中的應用，所述鮮石斛水提物由石斛藥材經提取得到。

進一步的，所述石斛為霍山石斛、鐵皮石斛、金釵石斛、流蘇石斛和鼓槌石斛中的一種或者兩種以上的組合。

進一步的，所述鮮石斛水提物的制備步驟為：將新鮮石斛，去根、葉后保留莖部，粉碎后，加入5-8倍重量份的蒸餾水浸沒，于75-85℃水浴中進行提取，過濾并收集濾液，重復提取,合并提取液，然后減壓濃縮至原體積的1/6-1/8后，冷凍干燥至恒重。

進一步的，所述鮮石斛水提物可制成一切藥學可接受口服和非口服制劑形式，例如可以為顆粒劑、丸劑、膠囊劑、片劑、散劑、膏劑、口服液劑中的一種；

本發(fā)明有益效果如下：

（1）本發(fā)明制備的石斛水提物能夠明顯抑制FABP4的mRNA的表達水平，進而改善外周的胰島素抵抗,保護胰島β細胞功能，提高胰島素的敏感性，從而抑制與FABP4相關的代謝性疾病的發(fā)生；