[發明專利]一種治療早期子宮內膜異位癥的中藥單體及其應用

在審

• 申請號: 202010797584.5
• 申請日: 2020-08-10
• 公開（公告）號: CN111686119A
• 公開（公告）日: 2020-09-22
• 發明（設計）人: 曹陽;張婷婷;朱焰;莊夢斐;崔金剛;張瑜;杜塵;王馨悅;王唯迪
• 申請（專利權）人: 上海中醫藥大學附屬岳陽中西醫結合醫院
• 主分類號: A61K31/704
• 分類號: A61K31/704;A61P15/00;A61P15/08;A61K36/258
• 代理公司: 上海卓陽知識產權代理事務所(普通合伙) 31262
• 代理人: 曹翠娟

本發明涉及一種治療早期子宮內膜異位癥的中藥單體及其應用，所述中藥單體是人參皂苷Rg3。結果表明，人參皂苷Rg3能抑制子宮內膜異位癥大鼠的異位內膜的血管生成，但又不會影響在位內膜的形態，說明生理性的血管未受其影響，故其對正常組織毒性極小。因此，人參皂苷Rg3可應用于子宮內膜異位癥的早期治療及腹腔鏡術后消除殘留術中殘留的病灶的治療，防止復發又不妨礙排卵，符合理想的早期治療及預防內異癥發生的藥物。另人參皂苷Rg3能明顯下調內異癥大鼠血清E2的水平，但對血清P水平無顯著影響，提示其可能通過調節體內激素水平，調整體內內分泌環境，在治療疾病的同時不影響受孕，同時懷孕本身也是對EMs最有效的治療，實用性強。

技術領域

本發明涉及中藥單體的應用技術領域，具體地說，是一種治療早期子宮內膜異位癥的中藥單體及其應用。

背景技術

子宮內膜異位癥(內異癥，endometriosis，EMs)是婦科常見病、疑難病，由具有生長功能的子宮內膜出現在子宮腔以外部位引起的以盆腔疼痛和不孕為特點的持續性病變。本病最典型的癥狀是繼發性、進行性加劇的下腹部及腰骶部疼痛，常于經前1～2d發作，經行第1天最甚，同時可伴有肛門墜脹感，多在經凈時消失。子宮內膜異位癥的病因和發病機制復雜多變，疼痛、不孕及誘發卵巢癌風險等并發癥嚴重影響女性的生活質量。臨床對子宮內膜異位癥的病因病機尚不明確，有研究者認為該病由于經血逆流種植引起，也有研究資料顯示其發病機制與血管機淋巴轉移、體腔上皮生化等因素相關。有報道稱，該病的發生發展涉及自體吞噬功能缺陷、異位細胞失巢凋亡、血管生成、炎癥、類固醇激素生成、氧化應激等多個病理過程，這也決定了該病的復雜性和困難程度，尤其對早期疾病的診斷劑治療存在較多障礙。

研究表明，從痛經或盆腔痛發展為EMs需要一個過程，早期EMs也并不一定合并典型臨床癥狀，患者往往因為痛經加劇或者合并有盆腔包塊才就診，在人體形成肉眼所見EMs病灶需要7年左右的時間，如何在EMs發生早期就進行充分甄別，并進行有效的干預，及時切斷EMs的病理發展進程，對于提高有效率、預防EMs的發生，減輕患者痛苦具有重要意義。

中醫藥在這一方面有著獨特的優勢。早期內異癥病灶的形成，需要病灶周圍血管新生以提供氧氣和營養，而這些血管多為病理性血管，本研究表明，人參皂苷Rg3能抑制子宮內膜異位癥大鼠的異位內膜的血管生成，但又不會影響在位內膜的形態，說明生理性的血管未受其影響，故其對正常組織毒性極小。因此，人參皂苷Rg3可應用于子宮內膜異位癥的早期治療及腹腔鏡術后消除殘留術中殘留的病灶的治療，防止復發又不妨礙排卵，符合理想的早期治療及預防內異癥發生的藥物。另人參皂苷Rg3能明顯下調內異癥大鼠血清E2的水平，但對血清P水平無顯著影響，提示其可能通過調節體內激素水平，調整體內內分泌環境，在治療疾病的同時不影響受孕，同時懷孕本身也是對EMs最有效的治療。

綜上所述，我們課題組發現，人參皂苷Rg3可用于子宮內膜異位癥的早期治療，預防內異癥的發生，且用藥期間還可促進受孕，為治療內異癥的有效中藥。其他關于該藥治療內異癥的研究未見有此報道。

發明內容

本發明的目的是針對現有技術的不足，提供一種中藥單體人參皂苷Rg3的用途。

本發明的再一目的是針對現有技術的不足，提供一種治療早期子宮內膜異位癥的藥物。

為實現上述目的，本發明采取的技術方案是：

第一方面，本發明提供了中藥單體人參皂苷Rg3在制備治療早期子宮內膜異位癥的藥物中的應用。

第二方面，本發明提供了中藥單體人參皂苷Rg3在制備抑制子宮內膜異位癥大鼠的異位內膜體積及血管生成的藥物中的應用。

第三方面，本發明提供了中藥單體人參皂苷Rg3在制備治療腹腔鏡術后消除殘留術中殘留的病灶的藥物中的應用。

第四方面，本發明提供了中藥單體人參皂苷Rg3在制備降低早期子宮內膜異位癥患者血清E2的水平的藥物中的應用。