[發(fā)明專利]作為抗癌化合物的新的2’和/或5’-氨基酸酯氨基磷酸酯3’-脫氧腺苷衍生物

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010794701.2
• 申請日: 2015-11-27
• 公開（公告）號: CN111909231A
• 公開（公告）日: 2020-11-10
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 休·格里菲斯;克里斯多夫·麥格根;瓦倫蒂娜·法拉利;米凱拉·塞爾皮;卡門·吉梅內(nèi)斯·安圖內(nèi)斯
• 申請（專利權(quán)）人: 努卡那有限公司
• 主分類號: C07H19/207
• 分類號: C07H19/207;A61K31/7076;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 北京品源專利代理有限公司 11332
• 代理人: 劉明海;胡彬

1.一種式(Ib)的化合物：

其中：

W₁和W₂各自獨立地選自-P(＝O)(U)(V)和H，條件是W₁和W₂中的至少一個是-P(＝O)(U)(V)，

其中獨立地對于W₁和W₂中的每一個，U和V選自：

(a)U是-OAr，且V是-NR₄-CR₁R₂-C(＝O)OR₃，

其中Ar選自C_6-30芳基和5-30元雜芳基，其各自任選地被取代；

R₁和R₂各自獨立地選自H和由C_1-20烷基、C₆芳基C_1-6烷基、C_2-20烯基、C_1-20烷氧基、C_1-20烷氧基C_1-20烷基、C_1-20烷氧基C₆芳基、C_2-20炔基、C_3-20環(huán)烷基、C_6-30芳基、C_6-30芳氧基和5-20元雜環(huán)基組成的組，其中的任何一個任選地被取代；

R₃選自H和由C_1-20烷基、C_6-30芳基C_1-20烷基、C_2-20烯基、C_1-20烷氧基C_1-20烷基、C_1-20烷氧基C_6-30芳基、C_2-20炔基、C_3-20環(huán)烷基、C_6-30芳基和5-20元雜環(huán)基組成的組，其中的任何一個任選地被取代；

R₄選自H和由C_1-20烷基、C_6-30芳基C_1-20烷基、C_2-20烯基、C_1-20烷氧基、C_1-20烷氧基C_1-20烷基、C_1-20烷氧基C_6-30芳基、C_2-20炔基、C_3-20環(huán)烷基、C_6-30芳基、C_6-30芳氧基和5-20元雜環(huán)基組成的組，其中的任何一個任選地被取代；

且

(b)U和V各自獨立地選自-NR₅R₆，

其中R₅選自H和C_1-6烷基且R₆是-CR₇R₈CO₂R₉，其中R₇和R₈獨立地選自天然存在的α氨基酸的側(cè)鏈，包括H，且R₉選自H和由C_1-20烷基、C_6-30芳基C_1-20烷基-、C_2-20烯基、C_1-20烷氧基C_1-20烷基、C_1-20烷氧基C_6-30芳基、C_2-20炔基、C_3-20環(huán)烷基、C_6-30芳基和5-20元雜環(huán)基組成的組，其中的任何一個任選地被取代；或

R₅和R₆與它們連接的N原子一起形成包含5至8個環(huán)原子的環(huán)部分；

X選自NR¹²R¹³，其中R₁₂和R₁₃各自獨立地選自H和C_1-6烷基；和-SR₁₄，其中R₁₄選自H和C_1-6烷基；

Z獨立地選自H、OH、F、Cl、Br、I、C_1-6烷基、-NR₁₂R₁₃，和-SR₁₄，其中R₁₄選自H和C_1-6烷基；且

Y選自H、OH、F、Cl、Br、I、-OC_1-6烷基、C_1-6烷基、C_2-8炔基、-NR₁₅R₁₆，其中R₁₅和R₁₆各自獨立地選自H和C_1-6烷基，和-SR₁₇，其中R₁₇選自H和C_1-6烷基，

或式(Ib)的化合物的藥學上可接受的鹽、酯、酯的鹽、溶劑合物或前藥。