[發明專利]干石斛醇提物在制備治療脂類代謝障礙藥物中的應用

在審

• 申請號: 202010793232.2
• 申請日: 2020-08-10
• 公開（公告）號: CN111729037A
• 公開（公告）日: 2020-10-02
• 發明（設計）人: 余茂耘;韓際宏;段亞君;梁英權;楊瀟瀟;陳元利;張豐;陳貴蘭
• 申請（專利權）人: 安徽同濟生生物科技有限公司
• 主分類號: A61K36/8984
• 分類號: A61K36/8984;A61P3/06;A61K135/00
• 代理公司: 六安市新圖匠心專利代理事務所(普通合伙) 34139
• 代理人: 陳斌

本發明屬于制藥技術領域，涉及干石斛醇提物在制備治療脂類代謝障礙藥物中的應用。實驗結果證明，本發明制備的干石斛醇提物不僅能夠明顯增加清道夫受體B類I型、前蛋白轉化酶枯草桿菌蛋白酶kexin9型、低密度脂蛋白受體以及卵磷脂膽固醇脂酰轉移酶的mRNA表達水平，從而有效調節膽固醇的代謝，而且能夠有效抑制胰島素誘導基因(INSIG2)的表達水平，從而有效調節膽固醇的合成，同時還能夠明顯抑制微粒體三酰甘油轉運蛋白（MTTP)的表達水平，從而有效調節甘油三酯(TG)的合成代謝。因此，本發明提供的干石斛醇提物能夠用于制備治療脂類代謝障礙的藥物，在治療脂類代謝障礙方面具有良好的發展前景。

技術領域

本發明涉及制藥技術領域，尤其涉及干石斛醇提物在制備治療脂類代謝障礙藥物中的應用。

背景技術

脂類是脂肪、膽固醇、磷脂、脂蛋白、糖脂的總稱。脂類代謝障礙包括脂酸、膽固醇、脂蛋白和鞘脂類等的代謝過程中由于酶缺陷所造成的各種疾患。血液中主要兩種脂類為：膽固醇和甘油三酯。脂肪和某些蛋白結合形成脂蛋白在血循環中運轉。主要的脂蛋白有乳糜微粒（CM），極低密度脂蛋白（VLDL），低密度脂蛋白（LDL）和高密度脂蛋白（HDL）。每種脂蛋白都有不同的用途，分解和排除的途徑也稍有不同。如乳糜微粒來源于腸并從腸道攜帶某些消化的脂肪進入血液。然后通過一系列酶的作用，乳糜微粒中的脂肪移出作為能量使用或儲存在脂肪細胞。最后，失去大部分脂肪（甘油三酯）的殘余乳糜微粒通過肝從血液中清除。

機體調節脂蛋白水平的途徑主要有兩種：一是減少脂蛋白合成并讓它們進入血液循環。另一種是加快或減慢脂蛋白從血中移出的速度。在血液中循環的脂肪，特別是膽固醇的水平異常，能導致長遠影響。隨著個體總膽固醇水平增高，動脈粥樣硬化及冠狀動脈或頸動脈疾患的危險性增高（因而，發生血管疾病或中風的危險性增加）。但不是所有的膽固醇都會增加心血管疾病的危險。低密度脂蛋白（LDL）攜帶的膽固醇（所謂壞膽固醇）升高可增加危險性；高密度脂蛋白（HDL）攜帶的膽固醇（所謂好膽固醇）很少有危險，常常是有益的。

雖然脂類代謝障礙已經日益受到人們的重視,但仍是醫學界研究的熱點和難點，積極深入開展對脂類代謝障礙的防治研究具有重要的現實意義。

石斛是常用名貴中藥材，性味甘淡微咸，寒，歸胃、腎，肺經。始載《神農本草經》，品種眾多，其中霍山石斛、鐵皮石斛、金釵石斛和馬鞭石斛是石斛中的上品。又名林蘭(《神農本草經》)、千年潤(《本草綱目》)等，其具有較高的觀賞價值和藥用功能，在李時珍《本草綱目》中記載，石斛有“補五臟、勞贏瘦、滋陰益精、久服厚腸胃、平胃氣、長肌肉、定志除驚、輕身延年”等功效。

根據我們的文獻調研，尚未發現石斛或者石斛提取物具有用于治療脂類代謝障礙疾病的報道。

發明內容

本發明的目的在于提供一種干石斛醇提物在制備治療脂類代謝障礙藥物中的應用，是石斛提取物的一種新用途。目前沒有任何報道表明石斛提取物應用于脂類代謝障礙的治療。

本發明提供了干石斛醇提物在制備治療脂類代謝障礙藥物中的應用，所述干石斛醇提物由石斛藥材經提取得到。

進一步的，所述石斛為霍山石斛、鐵皮石斛、金釵石斛、流蘇石斛和鼓槌石斛中的一種或者兩種以上的組合。

進一步的，所述干石斛醇提物的制備步驟為：將石斛干粉，用18-20倍重量份的75%乙醇于55-60℃下進行提取，重復提取，合并提物，然后減壓濃縮至原體積的1/6-1/8后，冷凍干燥至恒重。

進一步的，所述干石斛醇提物可制成一切藥學可接受口服和非口服制劑形式，例如可以為顆粒劑、丸劑、膠囊劑、片劑、散劑、膏劑、口服液劑中的一種。

本發明的有益效果是：