[發明專利]一種N-羥基鄰苯二甲酰亞胺催化的空氣氧化制備吲哚類化合物的方法在審
| 申請號： | 202010781527.8 | 申請日： | 2020-07-31 |
| 公開（公告）號： | CN111909074A | 公開（公告）日： | 2020-11-10 |
| 發明（設計）人： | 駱鈞飛;王威霖;陳衛東 | 申請（專利權）人： | 寧波大學 |
| 主分類號： | C07D209/08 | 分類號： | C07D209/08;C07D401/06;B01J31/02 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 315211 浙江省*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 羥基 二甲 亞胺 催化 空氣氧化 制備 吲哚 化合物 方法 | ||
1.一種空氣氧化吲哚啉制備吲哚類化合物的方法，包括如下步驟：
向反應器中，依次加入式1所示的吲哚啉類化合物、N-羥基鄰苯二甲酰亞胺和有機溶劑，然后將反應混合物在空氣氣氛、80～120℃下攪拌1～16小時，通過TLC監測反應完全，然后將反應混合液過濾并減壓濃縮，將得到的殘余物通過柱層析分離純化得到式2所示的目標產物；
其中，式1及式2中，R1選自C1-10烷基、C6-12芳基；
R2，R3，R4，R5，R6，R7彼此獨立地選自氫、鹵素、硝基、C1-3烷基、C1-10烷氧基、C6-12芳基、C1-6酯基；
所述的有機溶劑選自乙腈。
2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于：式1及式2中，R1選自C1-9烷基、C6芳基；
R2，R3，R4，R5，R6，R7彼此獨立地選自氫、鹵素、硝基、C1-2烷基、C1-7烷氧基、C6芳基、C1-3酯基；
3.根據權利要求2所述的方法，其特征在于：式1及式2中，R1選自甲基，苯基，1-苯基乙基，1-(2-吡啶基)甲基，1-苯基-3-氯丙基；
R2，R3，R4，R5，R6，R7彼此獨立地選自氫、甲基，苯基，甲氧基，芐氧基，氟，氯，溴，硝基，CH3O-C(＝O)-；
4.根據權利要求1-3任意一項所述的方法，其特征在于：式1所示的吲哚啉類化合物選自如下式1a～1x化合物：
5.根據權利要求1-4任意一項所述的方法，其特征在于：式1所示的吲哚啉類化合物與N-羥基鄰苯二甲酰亞胺的投料摩爾比為1∶(0～0.4)。
6.根據權利要求5所述的方法，其特征在于：式1所示的吲哚啉類化合物與N-羥基鄰苯二甲酰亞胺的投料摩爾比為1∶(0.2)。
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