[發明專利]抑制黑色素細胞增殖的地龍活性肽在制備藥物或化妝品中的用途

有效

• 申請號: 202010780281.2
• 申請日: 2020-08-06
• 公開（公告）號: CN111732634B
• 公開（公告）日: 2021-03-19
• 發明（設計）人: 林杰彬;張海濤;李欣
• 申請（專利權）人: 廣州市萬千粉絲化妝品有限公司
• 主分類號: C07K7/08
• 分類號: C07K7/08;C12P21/06;C07K1/36;C07K1/34;C07K1/16;A61K38/10;A61P17/00;A61P39/06;A61K8/64;A61Q19/02;A61Q19/08;A61Q19/00
• 代理公司: 廣州天河萬研知識產權代理事務所(普通合伙) 44418
• 代理人: 劉強;陳軒

本發明涉及抑制黑色素細胞增殖的地龍活性肽在制備藥物或化妝品中的用途，通過細胞實驗證明了所述的活性肽具有較強的抑制黑色素細胞活性的效果。將所述活性肽制備成為爽膚水驗證了其生物安全性以及相應的美白效果，具有較好的市場應用前景。

技術領域

本發明屬于藥物領域，更具體的，涉及一種抑制黑色素細胞增殖的地龍活性肽在制備藥物或化妝品中的用途。

背景技術

一直以來,美白祛斑都是人們所熱切關注的話題。人們希望通過美白護理品的使用而得到白皙、光潔的皮膚,更有一些利用功能型美白化妝品來減輕老年斑、黃褐斑等色素沉積。因此，美白祛斑類化妝品一直是人們所追求的，其市場占有率很大。美白類化妝品從物理性的遮蓋美白到物理性和化學性剝離，再到干擾和阻斷黑色素正常的新陳代謝，發展到“協同效應”美白。

基于人類皮膚結構和黑色素形成途徑，現代美白化妝品發揮功效的途徑有抑制優黑素和褐黑素的生成和沉積，主要通過抑制黑色素細胞增殖，抑制黑色素形成過程中酪氨酸酶、多巴互變酶和DHICA 氧化酶活性。黑色素細胞毒性劑，如從洋甘菊提取液中發現的內皮素拮抗劑，是抑制黑色素細胞生成的物質，能夠競爭性地抑制內皮素與黑色素細胞膜受體結合，抑制黑色素細胞的分化、增殖，從而達到抑制紫外輻射引起黑色素生成的目的。研究表明，新型Brassocattleya 蘭花提取物能夠有效抑制黑素細胞增殖，將其用入化妝品配方，將對皮膚增白和增亮有明顯作用。

最新研究表明，谷胱甘肽衍生物有美白皮膚的作用，并增強皮膚滲透性和經皮吸收，從而改善皮膚色度和狀況。與此同時加速角質層脫落，以避免色素沉著。另外，提高機體超氧化歧化酶(SOD) 活性和清除多余超氧自由基對皮膚也起到很好的輔助美白和祛斑作用。

隨著生活和文化水平的提高，化妝品越來越受到人們的重視。含有天然活性成分的化妝品以其功效好、副作用小、更具安全性獲得越來越多人的青睞，研究開發運用于化妝品中的天然活性成分成為化妝品產業可持續性發展的一個重要環節。比如天然植物提取液。美國和日本已將100多種天然植物提取液用于化妝品中，如天然植物油(香精、護膚)、蘆薈提取物(殺菌、美白)、綠茶提取物(抗氧化、抗衰老)、銀杏提取物(清除氧自由基)、葡萄籽提取物(清除氧自由基)、小麥提取物(抗老化)、海藻提取物(清除自由基、抗老化、保濕、防曬、減肥)等。維生素是人體成長和健康的必需成分，也是皮膚護理不可缺少的元素，如維生素A(延緩皮膚衰老)、維生素B3(活血抗皺)、維生素BS(潤發和護發)、維生素B6(抗紫外線、去痘)、維生素C(去斑美白、抗氧化)、維生素E(去除自由基、防曬、生發、護膚、消炎)、維生素K(治黑眼圈)等。隨著消費者美容、健康意識的增強，以及人們對維生素生化作用及其對皮膚功效的認識不斷深化，維生素在化妝品中的應用將日趨普及。另外，肝素、各類神經酞胺、核酸類物質和具有特殊功能的酶類的功效也逐漸被人們認識，目前已有多種應用于化妝品中。天然活性物質具有多重效能、藥效持久穩定、適用面廣、安全、基本無副作用或副作用很小。天然活性化妝品順應回歸大自然、科學美容和科學護理的消費趨勢，具有很大的發展潛力。

蚯蚓是常用中藥，名為地龍，其蛋白質總量約占其干質量的45. 90% - 68. 11%，是加工獲得肽類物質的理想原料。研究表明，蚯蚓具有溶栓和抗栓、抗癌、平喘、增強免疫力、促進傷口愈合及促進小鼠胚胎成纖維細胞( NIH3T3) 增生等作用。此外，蚯蚓經酶解獲得的多肽提取物具有抗氧化、增強免疫、抗菌等生理活性。劉廷強等，考察蚯蚓小分子多肽提取物( LMWPEE)在質量濃度為200 和400 mg /L 時，可顯著促進HSF分泌Ⅰ型前膠原蛋白，對HSF 細胞活性有促進作用。但還未見蚯蚓提取物用于抑制黑色素細胞增殖以及用于化妝品美白以及相應的藥物制備中去。

發明內容

本發明克服了現有技術的缺陷，提供了一種改進的美白祛斑的藥物或者化妝品。