[發明專利]拉羅替尼鹽酸鹽、制備方法與應用在審
| 申請號： | 202010778538.0 | 申請日： | 2020-08-05 |
| 公開（公告）號： | CN111763211A | 公開（公告）日： | 2020-10-13 |
| 發明（設計）人： | 趙躍;陳晨;陳力;萬新鋒;王杰明;周深;程壯壯 | 申請（專利權）人： | 安慶多輝生物科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司： | 合肥市浩智運專利代理事務所(普通合伙) 34124 | 代理人： | 葉濛濛 |
| 地址： | 246000 *** | 國省代碼： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 拉羅替尼 鹽酸 制備 方法 應用 | ||
1.一種拉羅替尼鹽酸鹽，其特征在于：其結構式如下：
2.根據權利要求1所述的拉羅替尼鹽酸鹽，其特征在于：所述拉羅替尼鹽酸鹽的晶型包含選自以下的2θ值處的兩個或多個峰的粉末X射線衍射圖：9.42°、12.06°、13.68°、15.06°、17.82°、18.98°、22.04°、22.72°、25.54°和26.92°2θ±0.2°2θ。
3.根據權利要求1所述的拉羅替尼鹽酸鹽，其特征在于：所述拉羅替尼鹽酸鹽的晶型包含在以下2θ值處的峰的X射線衍射圖：9.42°、15.06°、17.82°、18.98°、22.04°、25.54°和26.92°2θ±0.2°2θ。
4.根據權利要求1所述的拉羅替尼鹽酸鹽，其特征在于：所述拉羅替尼鹽酸鹽的制備方法包括以下步驟：將(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羥基-1-吡咯烷甲酰胺溶解于醇類溶劑中，加入鹽酸，降溫并攪拌析出固體，過濾后，即制得拉羅替尼鹽酸鹽。
5.根據權利要求4所述的拉羅替尼鹽酸鹽，其特征在于：所述醇類溶劑為乙醇或異丙醇。
6.根據權利要求4所述的拉羅替尼鹽酸鹽，其特征在于：所述(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羥基-1-吡咯烷甲酰胺質量與乙醇體積之比為1g:(4ml-6ml)。
7.根據權利要求4所述的拉羅替尼鹽酸鹽，其特征在于：所述濃鹽酸的質量分數為36％。
8.一種制備如權利要求1-3中任一項所述的拉羅替尼鹽酸鹽的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：將(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羥基-1-吡咯烷甲酰胺溶解于醇類溶劑中，加入鹽酸，降溫并攪拌析出固體，過濾后，即制得拉羅替尼鹽酸鹽。
9.根據權利要求8所述的拉羅替尼鹽酸鹽的制備方法，其特征在于：所述醇類溶劑為乙醇或異丙醇。
10.根據權利要求8所述的拉羅替尼鹽酸鹽的制備方法，其特征在于：所述(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羥基-1-吡咯烷甲酰胺質量與乙醇體積之比為1g:(4ml-6ml)。
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