[發明專利]5-氟尿嘧啶-1-基乙酸聯吡啶銅四氟硼酸鹽抗癌功能配合物的制備方法與應用在審
| 申請號： | 202010775904.7 | 申請日： | 2020-08-05 |
| 公開（公告）號： | CN111875623A | 公開（公告）日： | 2020-11-03 |
| 發明（設計）人： | 鄭勉虹;吳東林;吳登澤;何華成;奚云紅;胡茂林 | 申請（專利權）人： | 溫州大學新材料與產業技術研究院 |
| 主分類號： | C07F1/08 | 分類號： | C07F1/08;A61K31/555;A61P35/00;C30B29/54;C30B7/08 |
| 代理公司： | 北京盛凡智榮知識產權代理有限公司 11616 | 代理人： | 李洪波 |
| 地址： | 325000 浙*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 嘧啶 乙酸 吡啶 銅四氟 硼酸鹽 抗癌 功能 配合 制備 方法 應用 | ||
1.5-氟尿嘧啶-1-基乙酸聯吡啶銅四氟硼酸鹽抗癌功能配合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
(1)將51.2g(92mmol)氫氧化鈉固體溶解在160mL水溶液中，然后再將31.2g(92mmol)5-氟尿嘧啶溶于氫氧化鈉的水溶液中；
(2)在40℃的條件下，將80mL溶有50g(360mmol)溴乙酸的溶液用120分鐘緩慢滴加在步驟(1)的水溶液中，在這個溫度下攪拌過夜；
(3)冷卻到常溫后，用濃HCl將溶液的pH值調節到5.5，然后將溶液放到冰箱中冷藏2小時；
(4)若有沉淀物析出，則過濾去掉沉淀物，然后再加濃鹽酸將溶液的pH值調節至2，接著又放進冰箱中冷藏8小時，直到白色沉淀完全析出；
(5)將過濾出來的白色沉淀物用高純水洗滌三次，最后進行干燥，得到化合物5-氟尿嘧啶-1-基乙酸，表達式為5-FUAA，記為L1；
(6)將0.0945g(0.3mmol)四氟硼酸四(乙腈)銅(I)和0.0564g(0.3mmol)5-氟尿嘧啶-1-基乙酸溶于5mL甲醇中，超聲使其溶解；
(7)然后加入0.0469g(0.3mmol)2,2'-聯吡啶，密封條件下70℃恒溫反應20小時，冷卻至室溫可得到藍色塊狀晶體的[Cu(bpy)2L1]BF4·CH3OH。
2.根據權利要求1所述制備的5-氟尿嘧啶-1-基乙酸聯吡啶銅四氟硼酸鹽抗癌功能配合物的結構表征，其特征在于：所述[Cu(bpy)2L1]BF4·CH3OH屬于三斜晶系，空間群為P-1，中心金屬銅和兩個2,2’-聯吡啶分子中的氮原子以及5-氟尿嘧啶-1-基乙酸陰離子配位形成五配位化合物。
3.根據權利要求1所述制備的5-氟尿嘧啶-1-基乙酸聯吡啶銅四氟硼酸鹽抗癌功能配合物的應用，其特征在于：所述[Cu(bpy)2L1]BF4·CH3OH在環境溫度下具有一定穩定性，與DNA相互作用模式為靜電作用，能較好地抑制人乳腺癌細胞及人結腸癌細胞的生長，具有一定的抗癌活性。
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