[發(fā)明專利]一種化合物在制備殺蟲劑中的應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010771260.4
• 申請日: 2020-08-04
• 公開（公告）號: CN111838158B
• 公開（公告）日: 2021-05-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 朱子丹;白天垚;鄧惠敏;劉琳;馮啟理
• 申請（專利權(quán)）人: 華南師范大學(xué)
• 主分類號: A01N43/38
• 分類號: A01N43/38;A01N43/54;A01N37/26;A01N37/44;A01N33/10;A01P7/04;A01P7/02;A01P5/00
• 代理公司: 廣州嘉權(quán)專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 44205
• 代理人: 景鵬

本發(fā)明屬于農(nóng)藥技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種化合物，2?{4?[1?(4?甲基苯基)?1?氧丙烷?2?基]氧基苯基}六氫?1H?異吲哚?1,3(2H)?二酮，即式(I)化合物，在制備殺蟲劑中的應(yīng)用。本發(fā)明的式(I)化合物能夠使害蟲活力不足，基本失去活動(dòng)能力，并在一段時(shí)間后死亡。本發(fā)明首次將式(I)化合物用于殺蟲劑，其通過抑制害蟲膽固醇的吸收殺滅害蟲，能夠防治多種農(nóng)業(yè)和衛(wèi)生害蟲，效果顯著。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于農(nóng)藥技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種化合物，2-{4-[1-(4-甲基苯基)-1-氧丙烷-2-基]氧基苯基}六氫-1H-異吲哚-1,3(2H)-二酮在制備殺蟲劑中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

農(nóng)業(yè)害蟲斜紋夜蛾(Spodoptera litura Fabricius)屬鱗翅目(Lepidoptero)夜蛾科(Noctuidae)，是一種呈全球性分布的，雜食、暴食的，且繁殖能力很強(qiáng)的鱗翅目昆蟲。無論在幼蟲期還是成蟲期，斜紋夜蛾對糧食作物和經(jīng)濟(jì)作物都有很強(qiáng)的破壞力。

為了防治斜紋夜蛾，在殺蟲劑的選擇上，目前國內(nèi)外采用的最多的且適用范圍最廣的是昆蟲核型多角體病毒(Nucleic polymorphic virus,NPV)。NPV防治斜紋夜蛾蟲害的機(jī)理是：將昆蟲核型多角體病毒配制的藥水混合物播撒到田間，這樣可以在相應(yīng)害蟲種群中形成流行病，達(dá)到長期控制蟲害的效果，這一特點(diǎn)相較于其它殺蟲劑具有較為明顯優(yōu)勢，使其在國際上較為廣泛應(yīng)用。然而，利用NPV防治斜紋夜蛾蟲害存在兩個(gè)重要缺點(diǎn)：殺滅范圍小和作用速度慢，這兩點(diǎn)使此類殺蟲劑在生產(chǎn)成本和實(shí)際應(yīng)用上受到較大限制。特別地，關(guān)于針對斜紋夜蛾NPV的相關(guān)研究缺乏更新，舊的藥物很快被蟲群適應(yīng)無法再起到控制蟲害的效果，這意味著改換新的滅蟲途徑，開發(fā)新型斜紋夜蛾殺蟲劑是需要且迫切的。

膽固醇是昆蟲蛻皮激素合成的前體，也是構(gòu)成細(xì)胞膜的重要成分。斜紋夜蛾與其他昆蟲一樣，由于缺少合成膽固醇必須的鯊烯合酶(Squalene synthase)和羊毛甾醇合酶(Lanosterol synthase)，因此，只能從宿主植物中吸收和轉(zhuǎn)運(yùn)膽固醇維持生長和發(fā)育。膽固醇是疏水性分子，一般情況下只有利用固醇轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(Sterol Carrier Protein,SCP)來克服細(xì)胞內(nèi)的親水性環(huán)境，以完成膽固醇的吸收并使其在細(xì)胞內(nèi)和細(xì)胞間轉(zhuǎn)運(yùn)，進(jìn)一步用于細(xì)胞膜和蛻皮激素的合成。固醇轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(Sterol Carrier Protein)，又被稱為固醇攜帶蛋白，簡稱SCP-x蛋白或者SCP-2蛋白，是存在于脊椎動(dòng)物和無脊椎動(dòng)物細(xì)胞內(nèi)一種非特異性的脂轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白，主要參與細(xì)胞內(nèi)膽固醇及脂質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)。抑制動(dòng)物體內(nèi)固醇轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白從外界中吸收膽固醇，就能夠抑制動(dòng)物的生長發(fā)育，從而控制其數(shù)量和繁殖周期。固醇轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白抑制劑SCPIs(Sterol Carrier Protein Inhibitors，SCPIs)屬于與膽固醇分子量相當(dāng)?shù)幕衔?，與固醇轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白有很高的親和力，可與膽固醇競爭性結(jié)合固醇轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白，影響和阻礙了固醇轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白在體內(nèi)對膽固醇的吸收和轉(zhuǎn)運(yùn)，從而影響細(xì)胞內(nèi)膽固醇的積累和利用，進(jìn)而影響蛻皮激素的生物合成和幼蟲的正常生長發(fā)育。然而，目前關(guān)于昆蟲固醇轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白抑制劑的研究較少。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明旨在至少解決現(xiàn)有技術(shù)中存在的技術(shù)問題之一。為此，本發(fā)明基于固醇轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白抑制劑SCPIs與膽固醇競爭性結(jié)合固醇轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白，從而影響細(xì)胞內(nèi)膽固醇的積累和利用，進(jìn)而影響蛻皮激素的生物合成和幼蟲的正常生長發(fā)育的理論，提供了一種化合物，尤其是2-{4-[1-(4-甲基苯基)-1-氧丙烷-2-基]氧基苯基}六氫-1H-異吲哚-1,3(2H)-二酮在制備殺蟲劑中的應(yīng)用。

本發(fā)明的技術(shù)方案如下文所示。

本發(fā)明第一方面提供了一種式(I)所示化合物或其鹽在制備無脊椎動(dòng)物的固醇轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白抑制劑中的應(yīng)用，其中，所述式(I)所示化合物的結(jié)構(gòu)如下：

根據(jù)本發(fā)明的一些實(shí)施方式，所述無脊椎動(dòng)物為節(jié)肢動(dòng)物和線蟲。

根據(jù)本發(fā)明的一些實(shí)施方式，所述節(jié)肢動(dòng)物為昆蟲。