[發明專利]一種吲哚類生物堿化合物及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 202010745248.6 | 申請日： | 2020-07-29 |
| 公開（公告）號： | CN111808100B | 公開（公告）日： | 2021-10-12 |
| 發明（設計）人： | 劉中秋;廖國超;王彩艷;廖宗浪;喻琦;劉丹;謝薇;盧琳琳;吳鵬;楊德盈 | 申請（專利權）人： | 廣州中醫藥大學（廣州中醫藥研究院） |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61P35/00;A61P35/04 |
| 代理公司： | 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102 | 代理人： | 孫鳳俠 |
| 地址： | 510410 廣東*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 吲哚 生物堿 化合物 及其 制備 方法 應用 | ||
【權利要求書】：
1.一種吲哚類生物堿化合物，其特征在于，所述化合物的結構如式(Ⅰ)所示：
其中，所述R1為甲氧基；
R2為以下取代基中的一種：
2.根據權利要求1所示吲哚類生物堿化合物，其特征在于，所述化合物的結構如下任一結構所示：
3.權利要求1或2所述吲哚類生物堿化合物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
S1.以式1化合物和式2化合物為原料，反應得中間體式3化合物；
S2.中間體式3化合物和式4化合物混合，加冰乙酸，加熱回流反應，得到目標化合物；
其中，所述R1和R2與權利要求1或2中的定義一致。
4.根據權利要求3所述吲哚類生物堿化合物的制備方法，其特征在于，步驟S2中反應結束后，將反應液倒入水中，用堿液調節酸堿度至弱堿性，然后用乙酸乙酯萃取，收集有機相，有機相干燥、濃縮后，經柱層析純化，得到目標產物。
5.權利要求1或2所述吲哚類生物堿化合物或其藥學上可接受的鹽制備成為KMT2D抑制劑的應用。
6.權利要求1或2所述吲哚類生物堿化合物或其藥學上可接受的鹽制備成為抗癌藥物中的應用。
7.根據權利要求6所述應用，其特征在于，所述抗癌藥物為抗結腸癌、肝癌、惡性和轉移性卵巢癌、膀胱癌、骨髓癌或前列腺癌的藥物。
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