[發明專利]2,8-二取代喹唑啉類衍生物及其制備方法和在抗腫瘤藥物中的應用在審
| 申請號： | 202010742612.3 | 申請日： | 2020-07-29 |
| 公開（公告）號： | CN111808081A | 公開（公告）日： | 2020-10-23 |
| 發明（設計）人： | 陳愛平 | 申請（專利權）人： | 陳愛平 |
| 主分類號： | C07D403/12 | 分類號： | C07D403/12;A61K31/517;A61P35/00 |
| 代理公司： | 廈門荔信航知專利代理事務所(特殊普通合伙) 35247 | 代理人： | 蘇娟 |
| 地址： | 351100 福建省莆*** | 國省代碼： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 取代 喹唑啉類 衍生物 及其 制備 方法 腫瘤 藥物 中的 應用 | ||
1.一種2,8-二取代喹唑啉類衍生物，及其幾何異構體或其藥學上可接受的鹽、水合物、溶劑化物或前藥，其特征在于，所述的衍生物結構式如下：
其中，R1選自氫、鹵素、C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，N-烷基酰胺基、甲酰基；R2選自氫、C1-C6烷基、被鹵素取代的C1-C6烷基或C1-C6烷氧基。
2.如權利要求1所述的2,8-二取代喹唑啉類衍生物，及其幾何異構體或其藥學上可接受的鹽、水合物、溶劑化物或前藥，其特征在于，R1選自C1-C6烷氧基、N-烷基酰胺基、甲酰基；R2自氫、C1-C6烷基、被鹵素取代的C1-C6烷基、C3-C6環烷基。
3.如權利要求1所述的取代2,6-二氨基嘌呤類衍生物，其特征在于，所述的衍生物選自：
4.如權利要求1-2任一所述的取代2,8-二取代喹唑啉類衍生物的制備方法，其特征在于，具體如下：以8-溴-2-氯喹唑啉為原料與不同取代的苯硼酸在鈀催化下發生偶聯反應得到中間體2，接著再與1-甲基/乙基/異丙基-5-氨基-3-甲基吡唑發生在醋酸鈀催化下的偶聯反應，得到目標化合物。
5.如權利要求1-2任一所述的取代2,8-二取代喹唑啉類衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應用。
6.如權利要求1-3中任一所述的化合物在制備用于抑制ALK介導的病癥或疾病的藥物中的應用。
7.如權利要求5所述的取代2,8-二取代喹唑啉類衍生物用于制備抗腫瘤藥物，其特征在于，所述的抗腫瘤具體為肺癌、胃癌或神經膠質瘤。
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