[發明專利]MAT2A抑制劑

在審

• 申請號: 202010736919.2
• 申請日: 2020-07-28
• 公開（公告）號: CN113999232A
• 公開（公告）日: 2022-02-01
• 發明（設計）人: 黃丹丹;蘇進財;馬力;代清宇;吳葉彬;張歡;左銳;吳艦;馬昌友;苗雷;徐丹;朱春霞;田舟山
• 申請（專利權）人: 南京正大天晴制藥有限公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;C07D519/00;C07D487/16;C07D413/04;A61P35/00;A61K31/519;A61K31/454;A61K31/423;A61K31/5025;A61K31/5386;A61K31/538;A61K31/53;A61K31/4162
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• 代理人: 暫無信息

1.式I所示的化合物或其藥學上可接受的鹽，

其中：

選自、

R¹選自苯基、5-8元雜環基、5-6元環烯基、C1-C3烷基、C1-C3烷酰基、NR^aR^b、C2-C4炔基或C5-C7環烷基，其中所述的5-8元雜環基任選地被甲基或鹵素取代，所述的C1-C3烷基任選被苯基或吡咯烷基取代；

R^a為H或C1-C3烷基；

R^b為C1-C3烷基或C3-C5環烷基；

R²為H、C1-C3烷基或NH₂，其中所述的NH₂可被吡啶基取代；

R³為任選被C1-C3烷氧基取代的苯基；

R⁴選自H；

或R⁴、R^a和與它們相連的原子一起形成六元含氮雜環；

X為鍵、O、-NR^c、亞甲基、亞乙基、亞乙烯基或亞乙炔基，其中所述亞甲基任選地被R⁷取代；

R⁷選自C1-C4烷基、羥基、MeO、C3-C5環烷基或乙炔基，其中所述C1-C4烷基任選地被鹵素或C1-C3烷氧基取代；

R^c為C1-C3烷基；

R⁵選自苯基或5-12元雜芳基，其中所述基團任選地被一個或多個R⁸取代；

R⁸選自C1-C4烷基、羥基、鹵素、芐氧基、NH₂、C1-C5烷氧基、吡咯烷基、＝O、C3-C5環烷基或乙炔基；其中所述C1-C4烷基任選被鹵素或甲氧基取代，所述NH₂任選被乙酰基或任選被MeO或環丙基取代的C1-C3烷基取代，所述C1-C5烷氧基任選被鹵素、MeO或環丙基取代；

或R⁵上的環碳原子與R²和與它們相連的原子一起形成7-10元環。

2.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中，R¹選自NR^aR^b、苯基、異丙基、甲基、乙酰基、乙炔基、其中所述的任選地被甲基或氟取代，所述的甲基或異丙基任選被苯基或取代；

優選地，R¹選自

更優選地，R¹選自

R^a選自H或乙基；R^a優選H；R^b選自乙基或環戊基；R^b優選

R⁴選自氫或R⁴、R^a和與它們相連的原子一起形成：

R⁴優選為氫。

3.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中，R²為氫、甲基或被吡啶基取代的NH₂；優選地，R²為甲基或更優選地，R²為甲基。

4.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，R³為被甲氧基取代的苯基，優選地，R³為4-甲氧基苯基。