[發明專利]一種雙芳香基胺類化合物及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 202010721107.0 | 申請日： | 2020-07-24 |
| 公開（公告）號： | CN111943889B | 公開（公告）日： | 2022-07-22 |
| 發明（設計）人： | 胡來興;王天琦;周金明;劉永華;吳萌;李鑫 | 申請（專利權）人： | 中國醫學科學院醫藥生物技術研究所 |
| 主分類號： | C07D231/12 | 分類號： | C07D231/12;C07D233/61;C07D261/08;C07D277/28;C07D401/04;A61P5/26;A61P35/00;A61P13/08;A61P15/00;A61P17/08;A61P17/10;A61P17/00;A61K31/415;A61 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 芳香 基胺類 化合物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種雙芳香基胺類化合物，其具有式1的結構：
其中，具有式1結構的雙芳香基胺類化合物選自以下任一化合物：
2.一種權利要求1所述的雙芳香基胺類化合物的制備方法，包括以下步驟：
使式2化合物和式3化合物發生縮合反應，生成式1所示的化合物，
其中，L1和L2獨立地選自-NH2、-SO2Cl中的一個，以實現二個六元芳香環之間經縮合反應而被Linker鍵結。
3.根據權利要求2所述的雙芳香基胺類化合物的制備方法，還包括以下步驟：
使式2b的化合物和式2c的化合物發生反應，生成式2a所示的化合物，
其中，R4選自氫，R7選自鹵素，PG獨立地選自式PG1、式PG2所示的基團，式2a與式2化合物相同；
4.一種權利要求1所述的雙芳香基胺類化合物的制備方法，包括以下步驟：
使式4所示的化合物和式5所示的化合物發生縮合反應，生成式6所示的化合物，
使式6所示的化合物和式7所示的化合物發生反應，生成式1所示的化合物，
其中，L3和L4獨立地選自-NH2、-MCl中的一個，M為-SO2-，以實現二個六元芳香環之間經縮合反應而被Linker鍵結；
L5選自鹵素，PG選自式PG1、式PG2所示的基團，
5.一種權利要求1所述的雙芳香基胺類化合物在制備雄激素受體拮抗藥物中的應用。
6.一種雄激素受體拮抗藥物組合物，其包括作為雄激素受體拮抗有效成分的權利要求1所述的雙芳香基胺類化合物，還包括藥劑學上可接受的藥物輔料。
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