[發明專利]K-5a2化合物的晶型及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 202010719095.8
• 申請日: 2020-07-23
• 公開（公告）號: CN111793074B
• 公開（公告）日: 2021-10-26
• 發明（設計）人: 劉新泳;鄭家晴;張濤;孔令金;楊學謙;劉印;翟民;王孟;鄭亮;張錚;林蒙
• 申請（專利權）人: 山東大學;山東齊都藥業有限公司
• 主分類號: C07D495/04
• 分類號: C07D495/04;A61P31/18;A61K31/519
• 代理公司: 青島發思特專利商標代理有限公司 37212
• 代理人: 耿霞

1.一種K-5a2化合物的晶型，其特征在于：其X射線粉末衍射圖在2θ值為4.3°±0.2°、11.2°±0.2°、11.6°±0.2°、14.8°±0.2°、15.0°±0.2°、15.7°±0.2°、18.2°±0.2°、19.0°±0.2°、20.7°±0.2°、21.6°±0.2°、21.8°±0.2°、23.0°±0.2°、23.4°±0.2°、25.5°±0.2°處具有特征峰。

2.根據權利要求1所述的K-5a2化合物的晶型，其特征在于：所述的晶型在237℃±1℃，324℃±1℃處有放熱，在315℃±1℃失重明顯。

3.一種權利要求1或2所述的K-5a2化合物的晶型的制備方法，其特征在于：包括如下步驟：

將K-5a2化合物粗品加入到二甲基亞砜中加熱攪拌溶解后，將溶液加入到純化水中；在20-50℃溫度條件下攪拌析晶，離心所得固體經純化水泡洗后，再次離心，收集固體并干燥后，得K-5a2化合物的晶型。

4.根據權利要求3所述的K-5a2化合物的晶型的制備方法，其特征在于：所述的二甲基亞砜的用量與K-5a2化合物粗品的體積重量比為10。

5.根據權利要求3所述的K-5a2化合物的晶型的制備方法，其特征在于：所述的二甲基亞砜：純化水的體積比為1：1-3。

6.根據權利要求3所述的K-5a2化合物的晶型的制備方法，其特征在于：所述的加熱攪拌溶解為：加熱至50-60℃攪拌溶解。

7.一種權利要求1或2所述的K-5a2化合物的晶型的應用，其特征在于：所述的晶型用于制備非核苷類逆轉錄酶抑制劑。