[發明專利]一種氧氟沙星眼部外用組合物

在審

• 申請號: 202010714004.1
• 申請日: 2020-07-22
• 公開（公告）號: CN111973622A
• 公開（公告）日: 2020-11-24
• 發明（設計）人: 姜濤
• 申請（專利權）人: 天津道和德商貿有限公司
• 主分類號: A61K31/785
• 分類號: A61K31/785;A61K31/192;A61K9/08;A61K47/26;A61P31/04;A61P27/02
• 代理公司: 北京睿博行遠知識產權代理有限公司 11297
• 代理人: 龔家驊

1.γ-聚谷氨酸在提升低劑量氧氟沙星抑菌作用的應用。

2.根據權利要求1所述的應用，其特征在于：所述γ-聚谷氨酸的含量是氧氟沙星含量的4.0～150.0％。

3.一種氧氟沙星眼部外用組合物，其包括：

有效量的氧氟沙星；

氧氟沙星含量4.0～150.0％的γ-聚谷氨酸；且

不含抑菌類或防腐類物質的其他可藥用的輔料。

4.根據權利要求2所述的組合物，其特征在于：

γ-聚谷氨酸的含量占據氧氟沙星含量的4.0～150.0％，且

γ-聚谷氨酸的含量占據所述氧氟沙星眼部外用組合物的含量不高于0.3g/L。

5.根據權利要求3或4任一項所述的組合物，其特征在于：不含抑菌類或防腐類物質的其他可藥用的輔料包括酸堿度調節劑、滲透壓調節劑、粘度調節劑、增溶劑、助溶劑或抗氧化劑的至少一種及載體。

6.根據權利要求1所述的3～5任一項所述的組合物，其特征在于：氧氟沙星眼部外用組合物中還含有丹參素鈉，其含量是γ-聚谷氨酸含量的18.5～22.0％，優選18.5～21.0％，更優選19.0～20.0％，最優選20.0％。

7.根據權利要求6所述的組合物，其特征在于：氧氟沙星的含量占據所述氧氟沙星眼部外用組合物的含量擴展至0.018～1.500g/L。

8.根據權利要求6或7所述的組合物，其特征在于：γ-聚谷氨酸的含量是氧氟沙星含量的20.0～150.0％，且γ-聚谷氨酸的含量占據所述氧氟沙星眼部外用組合物的含量不高于1.0g/L。

9.制備權利要求3～8任一項所述氧氟沙星眼部外用組合物的方法，其特征在于包括：

1)按照配方量取部分載體，加入氧氟沙星、γ-聚谷氨酸及除酸堿度調節劑外的其他組分，于75～90℃溫度下攪拌均勻；

2)預留少量載體后在步驟1)混合物中加入剩余載體，以酸堿度調節劑調節pH至6.0～7.0，攪拌均勻后冷卻至室溫；

3)添加剩余載體至步驟2)混合物，A級環境下二級過濾器精濾3～5次并至無菌罐，檢驗合格后裝罐即得。

10.γ-聚谷氨酸與丹參素鈉在降低氧氟沙星細胞毒性中的應用。