[發明專利]稠合吡啶雜環的無金屬無溶劑合成及其生物醫學應用

在審

• 申請號: 202010697100.X
• 申請日: 2020-07-20
• 公開（公告）號: CN112239468A
• 公開（公告）日: 2021-01-19
• 發明（設計）人: 文卡特什·切爾姆;普雷曼什·都德;緬那·阿莎·克里希南;阿維納什·索納瓦尼
• 申請（專利權）人: 文卡特什·切爾姆
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07D491/048;A61K31/437;A61K31/5377;A61K31/4355;A61P35/00;A61P31/04
• 代理公司: 無錫市匯誠永信專利代理事務所(普通合伙) 32260
• 代理人: 董京杜;張靜汝

1.一種式I的化合物

及其前藥、立體異構體、外消旋體、鹽、水合物、水合鹽、酸鹽水合物、溶劑化物、同構晶形及其組合物；

其中，‘X’是氮或氧中的一種；

R₁是嗎啉甲酮、-CONH₂、-CN、-CHO、-COOH、-ROH、-COOR中的一種，其中R是烷基

R₂和R₅是獨立地選自由-H、-Boc、烷基、對甲苯磺酰基、苯基磺酰基、芳氧基、芐氧基、任選取代的芐基以及任選取代的芳基組成的組中的至少一種；且

R₃、R₄、R₆和R₇是獨立地選自-H、烷基或R₃和R₄中的至少一種；并且R₆和R₇能夠稠合以形成任選取代的苯環。

2.根據權利要求1所述的式I化合物，其中X是氮；R₁是嗎啉甲酮、-CONH₂、-CN、-CHO、-COOH、、-ROH和-COOR中的一種，其中R是選自由-Me、Et或^tBu組成的組的烷基；R₂和R₅相同，并且選自由氫、甲基、芐基、甲氧基芐基、對甲苯磺酰基和苯基磺酰基組成的組；且R₃、R₄、R₆和R₇是獨立地選自-H或-CH₃中的一種。

3.根據權利要求1所述式I化合物，其中X是氮；R₁是嗎啉甲酮、-CONH₂、-CN、-CHO、-COOH、、-ROH和-COOR中的一種，其中R是選自由-Me、Et或^tBu組成的組的烷基；R₂與R₅相同，并且選自由氫、甲基、芐基、甲氧基芐基、對甲苯磺酰基和苯基磺酰基、R₃和R₄組成的組；且R₆和R₇能夠稠合以形成任選取代的苯環。

4.根據權利要求1所述的式I化合物是

其中R₁是-COOR，其中R是選自由-Me、Et或^tBu組成的組的烷基；

R₃、R₄、R₆和R₇是獨立地選自-H、烷基或R₃和R₄中的至少一種；且

R₆和R₇能夠稠合以形成任選取代的苯環。

5.一種式II的化合物

及其前藥、立體異構體、外消旋體、鹽、水合物、水合鹽、酸鹽水合物、溶劑化物、同構晶形及其組合物；其中R1是任選取代的靛紅；

R₃、R₄、R₆和R₇是獨立地選自-H、烷基或R₃和R₄中的至少一種；且

R₆和R₇能夠稠合以形成任選取代的苯環。

6.根據權利要求5所述的式II化合物是